解热镇痛药 非甾体抗炎药
药化-制药工程教研室
概述
解热作用:降低了下丘脑体温调节中枢兴奋性,使发热病人体温下降。
镇痛作用:作用于外周神经,对慢性钝痛有效,牙痛、头痛、关节痛,无麻醉性、成瘾性。
抗炎作用:无菌性炎症。
本章药物大多数具有解热、镇痛、抗炎三种作用。
作用机制
抑制花生四烯酸的代谢途径,即抑制脂氧酶(LOX )、环氧酶(COX) ,从而阻断前列腺素(PG)和白三烯(LT)的生物合成。
前列腺素:扩张毛细血管,组织液渗出,红肿;刺激痛觉感受器—疼痛;致热
白三烯:使白细胞聚集,产生脓液。
花生四烯酸的代谢途径
解热镇痛药
按结构分为三大类
水杨酸类:阿司匹林(解热、镇痛、消炎)
苯胺类:扑热息痛(解热、镇痛、无消炎作用)
吡唑酮类:安乃近(解热、镇痛、消炎)
水杨酸结构修饰和改造
成酯修饰
贝诺酯(扑炎痛)
双水杨酸酯
乙酰水杨酸
水杨酸结构修饰和改造
成酰胺修饰
水杨酰胺乙水杨胺
水杨酸结构修饰和改造
成盐修饰
阿司匹林铝赖氨匹林
水杨酸胆碱
水杨酸结构修饰和改造
结构改造
氟苯柳(优司匹林)
氟苯柳(优司匹林)
氟苯柳(优司匹林)
二氟尼柳
二氟尼柳
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