第三十九章 β-内酰胺类抗生素.ppt

第三十九章β-内酰胺类抗生素
β-Lactam Antibiotics
分类、抗菌作用机制和耐药机制
青霉素类抗生素
头孢菌素类抗生素
其他β-内酰胺类抗生素
β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂
内容提要
掌握青霉素和头孢菌素的抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反应及其防治。
熟悉青霉素G,各种半合成青霉素以及各种头孢霉素的特点。
了解两类药物的发展概况。
教学基本要求
β-内酰胺类抗生素抗菌机制
作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白(penicillin- binding proteins,PBPs),抑制胞壁粘肽合成酶,阻碍粘肽合成。
β-内酰胺环与MNAc五肽的最后二肽(D-丙-D-丙)立体构型似,可选择性与转肽酶(肽合成酶,PBPs)结合阻碍粘肽的交叉联结。
触发细菌自溶酶活性
第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制
影响β-内酰胺类抗菌作用因素
药物透过G+菌胞壁或G-菌脂蛋白外膜的难易。
药物对β-内酰胺酶的稳定性
药物对靶位PBPs的亲和性
第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制
抗菌作用类型
I类:易透过G+菌粘肽层
II类:易透过G-菌脂蛋白外膜
III类:易被β-内酰胺酶破坏
IV类:对青霉素酶稳定。
V类:少量β-内酰胺酶稳定
VI类:对β-内酰胺酶极稳定
第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制
细菌耐药机制
细菌产生β-内酰胺酶
耐酶的药物与酶结合不能进入菌体
PBPs的改变
胞壁或外膜通透性改变,影响药物进入
增强药物外排
缺乏自溶酶
第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制
第二节青霉素类抗生素
青霉素分类
窄谱青霉素类
耐酸青霉素类
耐酶青霉素类
广谱青霉素类
抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类
主要作用于G-菌的青霉素类