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药理学课件：大环内酯类、林可霉素类 PPT课件.ppt

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药理学课件：大环内酯类、林可霉素类_PPT课件大环内酯类与林可霉素类抗生素
(16元环)
大环内酯类抗生素
是一类具有14-16元大内酯环结构的抗生素
第一代:红霉素
乙酰螺旋霉素
麦迪霉素
吉他霉素
交沙霉素
(14元环)
第二代:克拉霉素
罗红霉素
阿奇霉素
罗他霉素
(14元环)
(15元环)
(16元环)
红霉素(Erythromycin)
体内过程
:不耐酸,口服用肠溶片或其酯化
物,如无味红霉素或琥乙红霉素
:较广,胆汁中浓度最高
:主要经肝脏代谢,胆汁排泄
抗菌作用
:与青霉素相似而略广,但作用弱
相似:G±球菌、G+杆菌、螺旋体、放线菌
某些G-杆菌:百日咳、弯曲杆菌
军团菌首选
支原体、衣原体、立克次体
厌氧菌
略广:

与敏感菌50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶转肽作用,mRNA位移
蛋白质合成
(-)
(-)
属快速抑菌剂,高浓度下可杀菌
3. 耐药性
易产生,但停药后可恢复
同类药间有部分交叉耐药性:
①对红霉素耐药的对其他第一代仍敏感
②对第一代耐药的对第二代仍敏感
③对第二代耐药的对第一代也耐药
其他第一代大环内酯类
乙酰螺旋霉素(Acetylspiramycin)
麦迪霉素(midecamycin )
吉他霉素(kitasamycin)

交沙霉素(Josamycin)
特点
体内过程与红霉素相似
抗菌谱与红霉素相似
抗菌活性与红霉素相似或略低
抗药性产生比红霉素慢
用于耐红霉素菌株和不能耐受红霉素者
不良反应较红霉素轻

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