药物化学
药物化学教研室
王佩琪
第三节四环素类抗生素
Tetracycline Antibiotics
一、四环素类抗生素概况:
由放线菌产生的一类广谱抗生素,包括金霉素(I)、土霉素(II)、四环素(III)及半合成的抗生素
均是氢化并四苯的衍生物,具有共同的菲烷(母核)。
(I)R=C1,R’=H,加氯(金霉素) (II)R=H,R’=OH,加氧(土霉素) (III)R=R’=H(四环素)
有相似的抗菌谱
理化性质相近,均为黄色的结晶性粉末,味苦。在水中溶解度小。
分子中含酚羟基和烯醇型羟基,显弱酸性;同时含有二甲胺基显弱碱性,故为两性化合物;能溶于碱或酸液中。
该类抗生素广谱。
主要用于各种G+和G-细菌所引起的感染,对某些立克次体,滤过性病毒和原虫也有作用。
易产生耐药性;
血药浓度维持时间短;
对幼儿能引起骨色素沉积,牙齿变黑,故幼儿用药限制。
构效关系
-4位及10-12位的取代基不能加以变动,否则抑菌作用显著降低,或无活性;5-9位的改变则保留或增加效力。
。
-CONH2是主要功能基之一。
,生成的差向异构体无活性,毒性↑
稳定性:
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