左氧沙星.ppt

国际最新一代喹诺酮抗菌剂
效力更强、安全性更高、使用更方便…可乐必妥
可乐必妥开发的经纬
泰利必妥(氧氟沙星)
L-左旋体 D-右旋体
消旋体
1 : 1
可乐必妥
L-(左旋体)
新的合成法
中岛三言等:Jap Phar Ther23(2)5151992.
可乐必妥的血清浓度
(g/ml)
投药后时间(小时)
-
-
-
-
0-
0 1 2 3 4 6 10 24
血清浓度
200mg(饭后) (n=5)
100mg(饭后) (n=5)
Mean.
可乐必妥在唾液和胆汁中的浓度
可乐必妥在唾液中的浓度
可乐必妥在胆汁中的浓度
100mg 饭后1次给药(n=5)
200mg 1次给药(n=6)
投药后时间(h)
投药后时间(h)
et al:The Japanese Journal of Antibiotics 45 (5)
-
-
-
0 -
(g/ml)
0 1 2 3 4 5 10 24
8 -
6 -
4 -
2 -
0 -
0 2 4 6 8 10 12
(g/ml)
浓
度
浓
度
(g/ml)
0 1 2 3 4 5 10 24
8 -
6 -
4 -
2 -
0 -
0 2 4 6 8 10 12
(g/ml)
血清
唾液
血清
胆汁
Mean.
可乐必妥的血药浓度
(每次200mg, 每日3次, 连续用药7天)
-
-
-
-
0 -
(g/ml)
第1天
用药
第2天
第3天
第4天
第5天
第6天
第7天
血
清
浓
度
天数
均数标准误(例数=6)
可乐必妥呼吸系统组织分布
痰 100 2 ~ 200 2 ~
唾液 100 8 ~
唾液腺 100 1-3 2~8
上额窦粘膜 100 2 2~6
筛窦粘膜 100 1 1
额窦囊胞组织 100 1 1
腭扁桃体 100 24 2~6
下颌腺 100 3 2~8
体液组织
主要致炎菌的
MIC90
(g/ml)
投药量
(mg)
n
投药后时间
(h)

















流感杆菌
淋球菌
大肠杆菌
金黄色葡萄球菌
表皮葡萄球菌
肺炎球菌
绿脓杆菌
肺炎球菌
布兰汗氏卡他菌
奇异变形杆菌
沙眼衣原体
浓度(g/ml或g)


耳漏 100 3 2
中耳鼓室粘膜 100 3 1~2
耳下腺 100 4 2~5
泪液 100 13 ~2
房水 200 21 2~8
胆汁 200 5 6
皮肤 200 39 50~240min
体液组织
主要致炎菌的
MIC90
(g/ml)
投药量
(mg)
n
投药后时间
(h)

<












流感杆菌
淋球菌
大肠杆菌
金黄色葡萄球菌
表皮葡萄球菌
肺炎球菌
绿脓杆菌
肺炎球菌
布兰汗氏卡他菌
奇异变形杆菌
沙眼衣原体
浓度(g/ml或g)
可乐必妥组织分布


金黄色葡萄球菌 209-P
表皮葡萄球菌 13228
化脓链球菌 10389
肺炎链球菌II型
肺炎链球菌III型
腾黄细球菌 9341*
粪肠球菌 TMS-64
枯草杆菌 6633*
可乐必妥的抗菌谱
需氧菌(革兰氏阳性菌)
种菌
最小抑菌浓度
(g/ml)








(接种量:东帮大学医学院微生物学教研室)
* 为敏感菌,但非适应菌种。
可乐必妥的抗菌谱
(接种量:106CFU/ML)东帮大学医学院微生物学教研室)
* 为敏感菌,但非适应菌种。
需氧菌(革兰氏阴性菌)
种菌
最小抑菌浓度
(g/ml)

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