右佐匹克隆在治疗失眠障碍中的优势-2016幻灯片.pptx

右佐匹克隆在治疗失眠障碍中的优势
具有镇静作用的抗抑郁药物、非典型抗精神病药物、抗抽搐药物等
褪黑素受体激动剂类催眠药物
H1受体阻滞剂类催眠药物
非苯二氮卓受体激动剂类催眠药物
药物治疗
苯二氮卓受体激动剂类催眠药物
食欲素受体拮抗剂(DORAs)
美国治疗失眠障碍的药物
近年新兴研究
未获FDA认可
理想的催眠(安眠/助眠)药
Nutt DJ, et al. J Psychopharmacol. 2010 Nov;24(11):1601-12.
标准
迅速入睡
保持正常睡眠结构
无残余效应
不影响记忆功能
无呼吸抑制作用
不与酒精或其它药物相互起作用
无依赖现象
无戒断效应(反跳、戒断综合征)
临床常用的镇静催眠药物
苯二氮卓类药物
氯硝安定
劳拉西泮
非苯二氮卓类药物
咪唑吡啶类:唑吡坦
环吡咯酮类:右佐匹克隆、佐匹克隆
褪黑素受体阻断剂类:雷美替胺
其他
苯海拉明
非苯二氮卓类药物的优势
一线药物
作用时间短,半衰期在6小时以内
非常好的安全性和有效性
治疗剂量内,滥用的潜在危险、反跳性失眠、耐药性、遗忘或药物残余效应等非常小或少
使用方法
可以每夜应用
也可以按需应用
长期益处
长期应用对慢性失眠有帮助
GABAA受体亚单位
分布区域(关键区域)
假定的作用
α1
所有的大脑区域
安眠、日间镇静、抗惊厥、遗忘;长期治疗产生耐药和戒断反应
α2
大脑皮层、海马、杏仁核、基底神经节、下丘脑、中隔和基底前脑
睡眠/觉醒转换;EEG活性;抗焦虑
α3
大脑皮层、丘脑网状核
睡眠;抗焦虑;抗抑郁
α5
大脑皮层、海马
学忆
Nutt DJ, et al. J Psychopharmacol. 2010 Nov;24(11):1601-12.
右佐匹克隆兼具镇静安眠、抗抑郁/焦虑活性
右佐匹克隆
右佐匹克隆的药代动力学参数
Nutt DJ, et al. J Psychopharmacol. 2010 Nov;24(11):1601-12.
Tmax 大约1小时
T1/2 大约6小时
血浆蛋白结合率低,约52-59%
健康成人连续服用本品不蓄积
在1-6mg,分布与剂量呈线性关系
维持睡眠的时间约8小时
服药后时间(h)
诱导睡眠的
阈值浓度10ng/mL
血液浓度(ng/mL)
最佳药代动力学特征
临床优势
快速吸收(Tmax≤1小时)
快速诱导睡眠
整夜占据受体(T1/2>3小时)
充分维持睡眠
快速清除(T1/2<7小时)
无次日功能损害
药动学特征更理想,睡眠节律更精确
非苯二氮卓类药物的药代动力学特点比较
药物
扎来普隆
唑吡坦 IR
唑吡坦
CR
佐匹克隆
右佐匹克隆
Tmax(h)
~1
-3

-2
~1
T1/2(h)
~1
~
~3
5-6
~6
Nutt DJ, et al. J Psychopharmacol. 2010 Nov;24(11):1601-12.
右佐匹克隆
Tmax=1h
T1/2 =6h
二、治疗失眠障碍的临床证据优势