2013帕可幻灯片.ppt

齐鲁制药集团简介
概况
中国大型综合性现代化制药企业,主要从事抗肿瘤药、心脑血管系统用
药、抗感染药、神经及精神系统用药、眼科用药以及生物技术产品的
研发、生产与销售。
七大研究和生产基地,占地2800亩。
下设15个子公司,从原料药到制剂的完整产业价值链。
员工7000余人,%。
概况
2011年实现销售收入67亿元,,同比
增长26%。
2007年起连续四年医院用药排名内资企业第一。
齐鲁在研精神领域药物上市计划
2011
2013
2014
2015
2017
2018
2019
氨磺必利片
奥氮平口崩片
齐拉西酮胶囊
阿立哌唑及
口崩片
利培酮微球注射剂
帕潘立酮控释片
布南色林片
伊潘立酮片
喹硫平缓释片
帕潘立酮
长效注射剂
奥氮平
长效注射剂
雷美替胺片
右佐匹克隆片
阿戈美拉汀片
文拉法辛
缓释胶囊
度洛西汀肠溶胶囊
艾司西肽普兰片
奥氮平片
脑内有四条多巴胺能通路
基底神经节
被盖
黑质
下丘脑
3黑质-纹状体多巴胺通路
1中脑-边缘多巴胺通路
2中脑-皮质多巴胺通路
4结节-漏斗多巴胺通路
精神分裂症的多巴胺假说
中脑-额叶和中脑-边缘多巴胺通路
阴性症状
阳性症状
额叶皮质活动低下
边缘系统活动过度
9
氨磺必利双重作用机制
阻断突触后多巴胺受体,抑制多巴胺传导信号,主要控制阳性症状
中脑-额叶通路
突触前结合
中脑-边缘通路突触后结合
阻断突触前多巴胺受体,增加多巴胺的分泌,主要控制阴性症状
氨磺必利
氨磺必利独特的神经生化与药理特性
对DA能系统的选择性。对D2,D3有高度选择性和亲和性,对D1,D4,D5亚型却无任何识别能力,对其它神经递质受体和药物作用位点也缺乏显著的亲和力
对边缘系统D2/ D3受体选择性。经体内放射配体实验证实
对突触前DA自身受体的选择性。低剂量下ASP(≤10mg/kg动物实验)选择性阻断突触前DA受体,消除突触前抑制,使DA进入间隙量释放增加;高剂量下(ASP>40-80mg/kg动物实验)
氨磺必利的“非典型性”主要表现:对边缘系统D2/D3受体的高选择性和对突触前D2/D3受体的特异阻断作用
Schoemaker H, Claustre Y, Fage D et al. Neurochemical characteristics of Amisulpride,an atypical dopamine D2/D3
receptor antagonist with both presynaptic and limbic selectivity. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics
1997; 280: 83-97
D2/D3