氨基糖苷类类抗生素
朱亚芹
定义
分类
共性
常用药物
定义
氨基糖
苷键
氨基环醇
分子结构中都有一个氨基环醇环和一个或多个氨基糖分子,由配糖键相连接,或无氨基糖分子。
分类
根据来源
链霉菌素属
天然类
小单孢菌属
链霉素(streptomycin)
新霉素(neomycin)
卡那霉素(kanamycin)
妥布霉素(tobramycin )
大观霉素
庆大霉素(gentamicin )
西索米星、小诺米星
福替米星
人工半合成类
ilmicin )
阿米卡星(amikacin )
依替米星、异帕米星、阿帕卡星
阿米卡星(1972年)
链霉素(1944年)
新霉素(1949年)
卡那霉素(1957年)
妥布霉素(1963年)
庆大霉素(1963年)
奈替米星(1970年)
依替米星
异帕米星
第一代
第二代
第三代
第四代
1998年后产生
根据时间
(二)抗菌机制
抑制蛋白质合成的全过程(起始、延伸、终止)
1. 起始阶段:抑制70S亚基始动复合物的形成;
2. 延伸阶段:与30S亚基的P10蛋白结合,致A位歪曲, mRNA错译,阻止移位;
3. 终止阶段:阻止终止密码子与A位结合;阻止70S亚基的解离。
增加胞浆膜的通透性
(三)细菌的耐药机制
(主要):磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶
:铜绿假单菌对链霉素耐药
:结核杆菌对链霉素的耐药,S12蛋白的一个氨基酸被替换.
耐酶
庆大
ilmicin
妥布(绿脓) 阿米卡星 Amikacin
西索米星 Sisomicin 异帕米星 Isepamicin
卡那(限用) 依替米星
链(结核)
小诺、核糖
不耐酶
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