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《制药工艺学》思考题及参考答案
名词解释
1 溶剂效应
在溶质和溶剂之间能通过静电引力而发生溶剂化作用。一般说来在溶剂化过程中,如果反应过渡状态比反应物更容易发生溶剂化,那么随着反应产物或活化络合物位能的下降,反应活化能也降低,故反应加速。反之,如果反应物更容易发生溶剂化,则反应物的位能降低,相当于活化能增高,于是反应速度降低。
2 中试放大
在工艺研究的实验室阶段任务完成后,一般都需要经过一个将小型试验规模放大50-100倍的中试放大过程(或中间试验阶段),以便进一步研究在一定规模的装置设备中各步化学反应条件变化的规律,并解决小型实验所不能解决或未发现的问题。
3 工艺路线
在多数情况下,一个合成药物往往可有多种合成路线,而化学制药工艺学上通常将具有工业生产价值的合成路线称谓该药物的工艺路线。
4 “一锅煮”合成法
当多步合成反应的反应机理不相互冲突,反应溶剂相同或相近时,则可能不予分离中间体而在一个瓶(锅)中连续完成数步反应,从而简化工艺,提高收率。
5 前手性分子
指具有羰基、碳碳双键、碳氮双键或在这些基团的相邻碳原子上有二个氢原子的化合物。主要有醛、酮、a-羰基羧酸、烯烃、不饱和羧酸、席夫碱、环己酮以及羧酸等。
6诱导结晶拆分法
即在“氨基醇”消旋体的饱和水溶液中加入其中任何一种较纯的单旋体结晶作为晶种,则结晶生长并析出同种单旋体的结晶,迅速过滤,滤液再加入“氨基醇”消旋体使成适当的饱和溶液,冷却至适当温度便又析出另一种单旋体结晶,滤液再加入消旋体又可析出与第一次拆分相同构型的单旋体,如此交叉循环拆分多次。
7 工艺规程
工艺规程是技术管理的基础,是企业内部各部门遵循的技术准则,是组织生产的主要依据。包括产品介绍、反应过程、原料规格、工艺、设备、工时与生产周期、“三废”及综合利用、安全与放火、生产技术指标、物料平衡、检测方法等。
8 邻位效应
芳族化合物为平面的刚体结构,当取代基与苯环结合时,若其取代基的体积较大时,可将邻位掩蔽起来,因而在进行各种化学反应时,邻位处的反应要较其它位置困难,此即邻位效应。
9 全合成
化学药物分子由结构简单的化工原料经过一系列化学合成过程制得的合成过程。
10 总收率
在多步化学反应过程中,各步收率的连乘构成整个过程的总收率。
11 CODCr
以重铬酸钾为氧化剂(该要点2分)在酸性条件下氧化污水中的有机物所消耗的氧量(该要点2分)。
12 Prins反应
烯烃对甲醛进行加成(该要点2分),生成1,3-丙二醇结构或其衍生物的反应(该要点2分)。
13 质子极性溶剂
含有活泼氢(该要点2分)的极性有机溶剂,如甲醇、乙醇等(该要点2分)。
14 临时基团
为定位、活化等目的,先引入一个基团(该要点2分),在达到目的后再通过化学反应将这个基团予以除去,该基团为临时基团(该要点2分)。
15 厌氧生物处理法
在缺氧条件下(该要点1分)利用厌氧菌(该要点2分)进行的产酸、产甲烷的消化降解过程(该要点1分)。
16 不对称诱导
利用已有构型的手性中心(该要点2分)进行诱导优势产生新的具有一定构型的手性中心(该要点2分)。
17 Hofmann降解反应
伯酰胺用次氯酸钠处理(该要点2分),经异氰酸酯中间体生成少一个碳的伯胺(该要点2分)。
18 非质子极性溶剂
不含有活泼氢(该要点2分)的极性有机溶剂,如二甲基甲酰胺等(该要点2分)。
19 逆向合成分析
根据目标产物分子结构逆向推导,追溯求源,直至找到起始原料(该要点2分);原则是先切断碳-杂键部位(该要点2分)。
20 物料恒算
物料衡算是研究一个体系内物料进出和组成变化情况,即物料平衡(该要点2分);遵循质量守恒定律:进入釜中的物料量—流出釜中的物料量=釜中的积累物料量
(该要点2分)。
21 Claisen缩合反应
在碱的催化下(该要点2分)酯或酮的碳负离子与酯缩合为b-酮酯的反应(2分)。
举例说明也可。
22 “平顶型”反应
反应收率随着反应条件的变化呈现平顶现象(该要点2分),反应条件容易控制(该要点2分)。
23 平行反应
反应系统内同时进行几种不同的反应(该要点2分),所需要的反应称为主反应,其余称为副反应(该要点2分)
24 类型合成法
应用经典的有机合成通用方法(该要点2分)进行目标产物分子合成的设计
(该要点2分)。
25 过渡实验
开始时常使用试剂规格的原辅材料来保证实验结果的准确性(该要点2分),在进一步考察工艺条件时应尽量改用工业原辅材料(该要点2分)。
26 条件极限试验
通过各种条件变化实验(该要点2分)找到最适宜工艺条件(温度、压力、pH等)的范围(该要点2分)。
27 “尖顶型”反应
反应收率随着反应