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2025/1/22
202X
药学部 何玉文
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三唑类抗真菌药物的相互作用
简介
2
由于广谱抗生素、肿瘤化疗药物和免疫抑制的广泛应用以及艾滋病的蔓延, 深部真菌感染发病率及死亡率不断升高，％。
抗真菌药 两性霉素B “金标准”，口服不吸收，肾毒性显著。
新一代三唑类抗真菌感染药物, 在临床治疗上取得了较好的疗效。
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三唑类抗真菌药
5
氟康唑 （大扶康 ）
伊曲康唑 （斯皮仁诺）
伏立康唑 （威凡）
泊沙康唑 （Noxafil）
01.
02.
03.
04.
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氟康唑 Fluconazole
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吸收
第一个运用于临床的三唑类抗深部真菌药，口服和静脉给药可产生相同的血药浓度。
蛋白结合率低,约11%一12%,药物在体内各组织体液中广泛分布。可透过血脑屏障,脑脊液药物浓度可达血浓度的50%一60%，治疗隐球菌脑膜炎的首选药物 。
主要通过CYP3A4代谢
分布
代谢
排泄
经肾排泄, 80%以药物原形从尿中排出,肾功能差者药物清除率明显降低
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伊曲康唑 Itraconazole
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排泄
代谢
分布
吸收
临床上有胶囊和口服液，口服液的生物利用度有55％。
%,在易受真菌侵犯的组织中广泛分布，治疗浅表、皮下真菌感染方面有良好的疗效
经肝脏CYP3A4代谢 ，羟基－伊曲康唑为主要代谢产物，和伊曲康唑有相同的药理作用。
40%代谢物从尿中排出,55％从胆囊排出，经肝肠循环。
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伏立康唑 Voriconazole
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氟康唑的衍生物，口服生物利用度高达90%。
组织分布广，能透过血脑屏障。
经肝微粒体中细胞色素P450异构酶CYP2C19、CYP3A4、CYP2C9而代谢。
从肾脏排泄
吸收
分布
代谢
排泄
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泊沙康唑 Posaconazole
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代谢
肝Ⅱ相代谢，葡萄苷酸化转为无活性的代谢物。
排泄
77％药物以原形从粪便中排出，14％代谢物和原形从尿中排出。
吸收
泊沙康唑为伊曲康唑衍生物，仅有口服剂型，吸收缓慢
分布
蛋白结合率98-99%。
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三唑类抗真菌药比较
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视力障碍，肝
头痛、恶心，胃肠道
胃肠道，肝
肝(轻)胃肠道
不良反应
浓度较高
58
6
> 90
口服（静）
广谱抗菌活性
伏立康唑
浓度低
浓度低
可达血浓度50-60％
血脑屏障
> 98

11
蛋白结合率(％)
25-31
15-20
22-35
半衰期(h)
20
33(胶囊)
55(溶液)
>80
生物利用度(％)
口服
口(静)
口，静
给药途径
广谱抗菌活性
浅部及深部真菌
非白念珠菌，曲霉菌有效
主要深部真菌
非白念、曲霉大多耐药
抗真菌作用
泊沙康唑
伊曲康唑
氟康唑
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三唑类抗真菌药
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三唑类药物相互作用范围广；
01
02
03
为了优化给药方案，临床上要重视药物的相互 作用。
监测血药浓度。
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药物相互作用
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定义：药物相互作用是指同时或相隔一定时间内使用两种或两种以上药物时，一种药物的作用受另一种药物所影响或两种药物均受到影响。
01
对临床治疗的影响：
有益的
有害的
02
分类：药效学相互作用
药物代谢动力学相互作用
03
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