抗凝药及抗血小板.ppt

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凝血过程
抗凝药
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ONE
华法林
华法林—抗凝机制
华法林通过抑制维生素K依赖性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活化达到抗凝的目的
除此之外香豆素类药物尚能抑制抗凝蛋白调制素C和S的羧化作用。
ACCP推荐的口服抗凝药物适应症及相应的INR范围
INR ～，
预防静脉血栓形成；治疗静脉血栓形成；治疗肺栓塞；预防体循环栓塞 ；生物瓣换瓣；急性心肌梗死（预防体循环栓塞）；瓣膜病房颤
INR ～，
机械瓣换瓣（高危）； 急性心肌梗死（预防心肌梗死复发）；某些血栓病人和抗磷脂抗体综合症
INR ～，
主动脉双叶机械性瓣膜
药效及药动学
R型和S型的消旋体混合物，S型抗凝作用是R型的5倍
胃肠道吸收快，进食对吸收无影响，生物利用度达100%
口服后抗凝作用起始时间36-72h，半衰期为36-42h，抗凝的最大效应时间为72~96h
经肝脏P450酶系代谢，大部分经肾脏排泄，蛋白结合率98-99%
用法用量
华法林的剂量分为初始剂量和维持剂量，中国人初始剂量建议为3mg，,每天一次口服.
对华法林敏感者,如老年、肝功能受损、充血性心力衰竭和出血高风险患者,初始剂量应低于3mg。
不推荐使用初始冲击量，否则可能使蛋白C活性下降，造成一过性高凝状态，甚至导致血栓合并症
需要快速抗凝时，需低分子肝素合用5-7d
剂量调整
用药第3天测定INR：
若INR<，；
若INR>，可暂不增加剂量，7天后再测定INR
若INR与基础水平比较变化不大，可增加1mg/d。
剂量调整应依据INR值，-1mg/d。如果以往INR一直很稳定，偶尔出现INR增高的情况，-，可以暂时不调整剂量，3-7天再查INR。
抗凝强度监测
监测指标：国际标准化比值（INR）、凝血酶原时间(PT)
监测频率：第1周至少查3次INR，1周后改为每周1次，直到第4周。INR达到目标值并稳定后（连续两次在治疗的目标范围），每4周查一次INR。