执业药师考试药学专业知识(二)考试复习资料(五).docx

该【执业药师考试药学专业知识(二)考试复习资料(五) 】是由【286919636】上传分享，文档一共【9】页，该文档可以免费在线阅读，需要了解更多关于【执业药师考试药学专业知识(二)考试复习资料(五) 】的内容，可以使用淘豆网的站内搜索功能，选择自己适合的文档，以下文字是截取该文章内的部分文字，如需要获得完整电子版，请下载此文档到您的设备，方便您编辑和打印。第四章抑酸剂
第二节抑酸剂
抑酸剂，包括H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂、钾离子竞争性酸抑制 剂、前列腺素类抑酸剂等几个亚类。抗胆碱药（哌仑西平）和胃泌素 受体拮抗剂（丙谷胺）也曾作为抑酸剂使用，由于受体选择性低、抑 酸能力不足和不良反应等原因，已较少单独应用。
第一亚类H2受体拮抗剂
一、药理作用与作用机制
可逆性竞争壁细胞基底膜H2受体，显著抑制胃酸分泌。尤其能抑制 夜间基础胃酸分泌。
西咪替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁
二、临床用药评价
（一）作用特点
雷尼替丁对肝药酶的抑制作用较西咪替丁轻（与细胞色素P450的亲
和力较后者小10倍）。
（二）药物相互作用
西咪替丁有咪唑环结构，通过其咪唑环与细胞色素P450结合而降低 肝药酶活性，对肝药酶有较强的抑制作用，可显著降低环孢素药物在 体内的消除速度。而雷尼替丁和法莫替丁，则不属于肝药酶抑制剂， 不影响上述药物的代谢。雷尼替丁会减慢苯妥英钠的代谢，也可能干 扰磺酰脲类
服降糖药的药效，导致低血糖或高血糖。
（三）典型不良反应和禁忌
H2受体拮抗剂可透过血-脑屏障，引起头痛、头晕、乏力，也可出现 可逆性的幻觉、激动、失眠等。
西咪替丁是上市最早的H2受体拮抗剂，不良反应相对较多，特别是 它具有轻度抗雄性激素作用，可出现脂质代谢异常、长期用药可出现 男性乳房肿胀、胀痛以及女性溢乳等，而雷尼替丁和法莫替丁对性激 素的影响较轻。
雷尼替丁
【适应证】十二指肠溃疡、胃溃疡预防与治疗应激性溃疡及药物性溃
疡等
【临床应用注意】
1、哺乳期妇女禁用。
2、苯丙酮酸尿症、既往有急性间歇性血卟啉病史者、8岁以下儿童 禁用。对老年患者、肝肾功能不全者应予以特殊的监护，出现精神症 状或明显窦性心动过缓时应停止用药。
法莫替丁
【适应证】因消化性溃疡、预防应激性溃疡的上消化道出血以及麻醉 前给药预防吸入性肺炎。
【临床应用注意】
1、妊娠期、哺乳期妇女禁用。
2、严重肾功能不全者禁用。
3、主要是通过肾脏排泄的。高龄者常有肾功能减退的现象，会出现 血中浓度蓄积。要减少给药量或延长给药间隔。
基础练习
【例-C型题】（1-3）患者，男，22岁，既往有癫痫病史2年，长期 服用苯妥英钠控制良好。1周前，患者无明显诱因感胸骨后烧灼感， 无腹痛、腹泻、恶心、呕吐等。查体：腹平软，无压痛及反跳痛，肝 脾肋下未触及，肠鸣音正常。胃镜提示：胃食管反流病。医嘱：西咪 替丁胶囊，4mg，服，4次/日。
1、下述关于西咪替丁的描述，不正确的是（）。
具有抗雄激素样作用，剂量过大可出现男性乳房女性化、女性泌 乳等
餐后服用比餐前效果佳
停药后复发率高
餐前服用比餐后效果佳
可引起幻觉、定向力障碍，高空作业者慎用
答案：D
2、 西咪替丁的作用机制是（）。
中和胃酸
抑制 H+-K+-ATP 酶
阻断组胺H2受体
保护胃黏膜
增加胃黏膜血流量
答案：C
3、H2受体拮抗剂的主要作用特点是（）。
抑酸作用强大，持续时间长
停药后复发率低
能有效地抑制夜间基础胃酸分泌
很少发生耐药
与其他药物的相互作用少
答案：C
第二亚类质子泵抑制剂
抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物。
奥美拉唑、艾司奥美拉唑（埃索美拉唑）、兰索拉唑、泮托拉唑、雷
贝拉唑
一、药理作用与作用机制
PPI为前药，形成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制H+，K+-ATP 酶的活性，阻断了胃酸分泌的最后步骤，使胃液中的胃酸量大为减少。
二、临床用药评价
（一）作用特点
1、全身循环中的PPI经肝脏细胞色素P450酶代谢，多数PPI的代谢 受到细胞色素P450酶系（CYP）2C19的主导作用，如兰索拉唑主要 代谢酶是CYP3A4。
2、PPI对质子泵的抑制作用是不可逆的，故虽然PPI的体内半衰期 只有1~2小时，但单次抑酸作用时间可维持12小时以上。
3、PPI遇酸会快速分解，服必须采用肠溶剂型。服用时应以整粒吞 服，不得咀嚼和压碎（对比：铝碳酸镁是嚼碎）；PPI注射剂型都是粉 针剂，也都在辅料中添加了氢氧化钠，确保稀释后的溶液pH在9~10
之间，才能保证PPI不降解和变色，有的PPI针剂在辅料中添加EDTA
（乙二胺四乙酸），螯合那些能催化PPI降解的（微量）金属杂质。
4、可与抗菌药物、铋剂联合用于幽门螺杆菌（Hp）感染的根除治疗。
（二）药物相互作用
抗血小板药氯吡格雷可能引发胃灼热和胃溃疡。
奥美拉唑、埃索美拉唑会明显降低氯吡格雷的疗效。使用氯吡格雷者，
如须使用质子泵抑制剂，应考虑泮托拉唑或雷贝拉唑。
奥美拉哇镁肠溶片O
波
硫酸藐氯毗格雷片
CIOtficfo^Kl Hydfogen Sufphale Tablets
血审椀亲•抑制帮
了片
融，鼻D
（三）典型不良反应和禁忌
1、PPI可以减少胃酸分泌，干扰胃酸的非特异性杀菌能力。增加吸入 性肺炎发生率。
2、高胃泌素血症。
3、PPI可使检测是否有幽门螺杆菌感染的13C尿素呼气试验（UBT） 结果出现假阴性，其机制可能是PPI对幽门螺杆菌有直接或间接的抑 制作用。临床上应在PPI治疗后至少4周才能进行UBT试验。
4、不建议用5%葡萄糖稀释PPI针剂，葡萄糖注射液偏酸性，会加快 PPI稀释后的降解速度。
奥美拉唑
1、治疗胃、十二指肠溃疡，消化性溃疡急性出血等；可与抗菌药物 合用治疗幽门螺杆菌（Hp）相关性消化性溃疡。
2、三联疗法：抗菌药+PPI+铋剂；
3、服：一次20~40mg， 一日1次，清晨顿服；难治性消化性溃疡，
一日2次。
艾司奥美拉唑
静脉注射可用于消化性溃疡急性出血的治疗，及降低成人胃和十二指 肠溃疡出血及再出血风险。
基础练习
【例-A型题】兰索拉唑用于治疗胃及十二指肠溃疡的机制（）。
中和胃酸，升高胃内pH值
保护胃黏膜
阻断H2受体受体
抑制 H+-K+-ATP 酶
阻断胆碱M受体
答案：D
【例-A型题】下述质子泵抑制剂中对氯吡格雷疗效影响最小的是 （）。
奥美拉唑
泮托拉唑
兰索拉唑
埃索美拉唑
法莫替丁
答案：B
【例-X型题】质子泵抑制剂（PPI）的作用特点有（）。
遇酸会快速分解，服给药必须用肠溶剂型
在体内均经过肝脏细胞色素P450酶代谢
注射剂型中加入氢氧化钠是为了螯合金属离子，增强其稳定性
对质子泵的抑制作用是可逆的
单次抑酸作用可维持12小时以上
答案：ABE
第三亚类钾离子竞争性酸抑制剂
钾离子竞争性酸抑制剂（P-CAB）通过竞争胃壁细胞膜腔面的钾离子 来发挥作用，能够对质子泵产生可逆性的抑制，从而抑制胃酸分泌。 目前国际上已上市的P-CAB有沃诺拉赞和瑞伐拉赞。
PPI体内代谢快，有时无法提供足够长的疗效，有时需要一日给药2 次°P-CAB体内代谢慢，具有更持久的胃酸分泌抑制作用。
第四亚类前列腺素类抑酸剂 前列腺素类抑酸剂（特别是E和I组）可降低胃壁细胞的胃酸分泌， 还可增强黏膜的防御机制，能增加碳酸氢盐和黏液的分泌。米索前列 醇是前列腺素E的类似物，它也是终止早孕药。
米索前列醇
1、十二指肠溃疡、胃溃疡及由NSAID引起的消化性溃疡。预防NSAID 引起的消化性溃疡。与米非司酮序贯合并使用，可用于终止停经49 日内的早期妊娠。
2、禁用于妊娠期或者无法排除妊娠的妇女。
3、最常见的不良反应是：腹痛和腹泻。