卫版药剂学第七版包合物.ppt

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（a）整个分子包合 （b）部分包合
包合物示意图
一、概述
：
包合物（inclusion compound/complex）：
一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内而形成的特殊的复合物。
包合技术：
一种主体分子（具有空穴结构）包合另一客体分子（药物）形成包合物（分子胶囊）的技术。
主分子（host molecule）
客分子（guest molecule）
具有包合作用的外层分子称为主分子;被包合到主分子空间中的小分子物质，称为客分子。
主分子为包合材料，具有较大的空穴结构，足以将客分子(药物)容纳在内，形成分子囊。
：
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特点：
01
液体药物固体化（增加稳定性）、
防止挥发性成分挥发
03
调节释放速率、提高溶解度、生物利用度
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02
掩盖不良气味、降低药物的刺激性与毒副作用
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04
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包合材料(环糊精及其衍生物)
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环糊精（cyclodextrin，CD）
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淀粉用嗜碱性芽孢杆菌经培养得到的环糊精葡萄糖转位酶作用后形成的产物。为环状低聚糖化合物，具水溶性白色结晶粉末。
结构为中空圆筒形，空穴开口处为亲水性，内部为疏水性。有α、β、γ三中CD，最常用的为β-CD。
环糊精的分子结构
项 目
α-CD
β-CD
γ-CD
葡萄糖单体数
6
7
8
Mr
972
1135
1297
分子空洞内径
-
-
-
空隙深度



空洞体积



[α]25D（H2O）
+°
+°
+°
溶解度（g/L,20℃）
145

232
结晶形状（从水中得到）
针状
棱柱状
梭柱状

-CD的特征：空穴内径适合药物包合
-CD包合优势：
1）包合性好（空间结构决定）
2）毒性小（可水解成葡萄糖）
3）随温度升高溶解度增加（80℃%）
4）易代谢、吸收（有表面活性物质作用）
环糊精包合物的结构
环糊精包合物可能主要有如下两种形式，即1:1分子比包合和1：2分子比包合，见下图。