抑制细菌蛋白质合成的抗菌药.ppt

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大环内酯类
林可霉素类
四环素类
氨基糖苷类
氯霉素
甘氨酰四环素
奎奴普丁
达福普汀
利奈唑胺
氨基糖苷类
大环内酯类
林可霉素类
氯霉素类
四环素类
Drug
Year
Source organism
Streptomycin
1944
Streptomyces griseus
Neomycin
1949
Streptomyces fradiae
Kanamycin
1957
Streptomyces kanamyceticus
Paromomycin
1959
Streptomyces rimosus
Spectinomycin
1962
Streptomyces spectabilis
Gentamicin
1963
Micromonospora purpurea
Tobramycin
1968
Streptomyces tenebrarius
Sisomicin
1972
Micromonospora inyoensis
Amikacin
1972
Semisynth deriv of kanamycin
Netilmicin
1975
Semisynth deriv of sisomicin
THE AMINOGLYCOSIDES: 1944-1975
结构：由氨基环醇与氨基糖分子由配糖键连接成苷。
来源：
— 天然类（由链霉菌产生）：如链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素等 ；（由小单胞菌产生）如庆大霉素、西索米星、小诺米星、福提米星等
— 半合成类：由某些天然氨基苷类经改造结构获得，卡那霉素-阿米卡星，西索米星-奈替米星等。
用药注意：与β-内酰胺类合用时不能混合于同一容器
氨基糖苷类药物共性
使细菌胞膜缺损导致胞膜通透性增加
作用机制
抑制细菌蛋白质
合成全过程
01
耐药机制
02
— 膜通透性降低
03
— 产生钝化酶
04
— 靶位的修饰
01
抗菌谱：静止期杀菌
02
— 需氧的 G- 杆菌（包括绿脓杆菌）
03
— 对MRSA和MRSE有效
04
— 耐酸性结核杆菌
05
链霉素（第一个用于临床的抗结核药）
06
阿米卡星
— 口服难吸收，注射
— 分布 血浆蛋白结合率<10%，主要分布细胞外液
内外耳淋巴液高浓度 （耳毒性）
肾皮质 >血药浓度10-50倍（肾毒性）
透过胎盘，不能透过血脑屏障
— 排泄 以原形经肾小球滤过排出，T1/2在肾衰竭时比正常人延长20-30倍
3
2
1
4
5
6
体内过程
不良反应（危险因素）
— 连续使用5天以上
— 剂量过大
—老人或小孩
—肾功能不全
— 联合使用袢利尿剂或肾毒性药物
需监测血药浓度.