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演讲人姓名
喹诺酮类药物 quinolones
磺胺类药物 sulfonamides
其他合成抗菌药物
人工合成抗菌药
喹诺酮类药物
1990年后上市 左氧氟沙星 氟罗沙星 洛美沙星
第一代 萘啶酸（1962，已弃用）
第二代 吡哌酸（1974）
第三代（含“F”）
1980年上市 诺氟沙星（1979） 培氟沙星
环丙沙星 氧氟沙星
药 动 学
吸收：吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，其
余吸收率>80%
分布：组织穿透性好，分布广。可进入骨、
关节、前列腺、脑（氧氟、环丙、培氟）
达治疗浓度
代谢与排泄：差异较大（见表）
1、抑菌谱广
G-菌：大肠、痢疾、伤寒、变形
淋球——强；绿脓（环丙、氧氟）
G+菌：金葡、链球——敏感
分枝：（环丙、氧氟、左氧氟、司帕）
支原体、衣原体、立克次体敏感
抗菌作用（第三代）
2、机制：
抑制细菌DNA回旋酶（G-菌），拓扑异构酶
（ G+菌）干扰DNA复制（主）
杀菌剂
作用机制
01
A
形 成
02
抑制DNA回旋酶，阻碍DNA复制，导致细菌死亡
DNA断裂
03
正超螺旋
封闭
（-）
B
C
D
负超螺旋
（-）
与DNA回旋酶A亚基结合 G(-)
与拓扑异构酶IV G(+)
添加标题
解环连
添加标题
添加标题
耐药性：存在交叉耐药，有增长趋势
01
添加标题
机理
02
添加标题
 回旋酶基因突变：药物与回旋酶亲和力 
03
添加标题
 细胞膜通透性
04
添加标题
（通道蛋白的改变或缺失） 菌体内药浓
05
添加标题
 主动排出机制
06