常用抗凝抗血小板药物.ppt

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抗凝剂
肝素
肝素：是高度硫酸化的葡糖胺聚糖，分子量介于3000-30000。临床所用肝素是一种未组分肝素（unfractionated heparin，UFH），含低分子量肝素（LMW-H）及高分子量肝素（HMW-H）。
肝素
（一）药理作用
：通过以下途径，延缓和阻止纤维蛋白形成。
（1）抗凝血酶作用：使AT- Ⅲ构型改变，加速AT- Ⅲ对
凝血酶的中和。
（2）中和活化的因子Ⅺa、Ⅹa和Ⅸa：不同分子量的肝
素组分具有不同的酶抑制作用。8个或8个以上单糖
加速AT- Ⅲ与Ⅹa相互作用，对凝血酶无作用，而
含16个或16个以上单糖残基的较大寡糖，既加速
AT- Ⅲ 与Ⅹa的作用，也加速AT- Ⅲ 与凝血酶、
Ⅸa的结合→分离LMWH。
肝素
：促进血小板聚集。肝素分子上有两种结合部位，分别对AT- Ⅲ和血小板有亲和力。HMW-H有足够部位与血小板作用，引起血小板功能改变，导致出血副反应，而LMW-H分子量小，引起血小板功能障碍的作用减弱，故引起出血的副反应较少。
：
（1）促纤维蛋白溶解；
（2）防止血管内皮损伤；
（3）降低血粘度；
（4）增强血管对白蛋白及红细胞的通透性；
（5）其他：抑制血小板源生长因子促平滑肌增殖作用，抑制补体激活，抑制醛固酮分泌等。
肝素
药代动力学
单次静脉注射平均半衰期60min，抗凝作用持续2~6h，皮下注射3~4h血浆浓度达高峰，作用维持12h。
肝素
（三）适应症和禁忌症
适应症：
（1）防栓：预防外科大手术后和有血栓前状态的患者血栓形成；
（2）治栓：血管疾病如DVT、动脉栓塞、肺栓塞、DIC等，其他疾病如急进性肾小球肾炎、急性心梗、脑血栓等。
禁忌症：
（1）出血性疾病或有出血倾向者；
（2）活动性溃疡病；
（3）妊娠和产后、脑外科术后；
（4）严重心、肝、肾功能不全或有恶液质者；
（5）活动性肺结核、尤其并发空洞者；
（6）细菌性心内膜炎患者。
剂量：1mg=100U
1
中小剂量：外科术后、心梗、脑中风后预防血栓栓塞并
2
发症，5000U q8~12h ih；
3
大剂量：活动的深静脉血栓、肺栓塞，负荷量5000-
4
10000U，维持量500-600U/kg，24h；
5
血透时：首剂50-80U/kg透析前10min静注，以后500-
6
1000U/h。
7
疗程：不宜过长，预防用：5-7天，治疗用：7-10天，长
8
期抗凝宜过渡到口服抗凝药，血透用：透析结束前30min
9
停药。
10
用法
肝素
2
1
3
监测
APTT：-，APTT为
，-
4
4KU/L。
肝素
肝素
（六）不良反应
：最常见、最重要并发症，发生率8-33%，与剂量
过大、老年、心衰、肝功能不全、手术或创伤有关；
：一过性：静注后不久，数小时恢复，可能
是肝素引起一过性血小板聚集，停滞在某些区域所致；
持久性：分中度减少和严重减少，可伴血栓形成，可能
为体内抗体损伤血小板和内皮细胞所致，及时停药可望
恢复，LMW-H这种并发症较少；
：少见，一般在大剂量用药6个月以上，绝经
期妇女使用应注意；
- Ⅲ水平下降：可导致肝素抗凝作用逐渐失效，
LMW-H不引起AT- Ⅲ水平下降；
：由于制剂不纯所致，表现为轻度支气管痉挛
流泪、鼻炎、荨麻疹等，纯化制剂发生率少于1%。
用化学或酶解方法，由未组分肝素裂解得
1
来。
2
特点：-7000，60-80%为分子
3
量2000-8000的粘多糖；
抗Ⅹa作用强于抗凝血酶Ⅱa，抗Ⅹa/抗Ⅱa大
4
于2-4：1；
皮下注射生物有效性达80-100%，3-4h血浓度
5
达高峰，生物半衰期3-5h。
6
药理作用
低分子量肝素