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答辩学生:XXX 指导老师:XXX
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常用抗心律失常药物
类别
常用代表药物
类别
常用代表药物
Ⅰa
奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺
Ⅲ
多非利特、索他洛尔、(司美利特、阿莫兰特)
替地沙米、(氨巴利特)
伊布利特
胺碘酮、azimilide
溴苄胺
Ⅰb
利多卡因、苯妥英、美西律、妥卡尼
Ⅰc
氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪
Ⅳ
维拉帕米、地尔硫卓
Ⅱ
阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔
纳多洛尔、普苯洛尔、索他洛尔
其他
腺苷
阿托品
地高辛
胺碘酮发展简史
六十年代后期发现胺碘酮具有抗心绞痛作用
七十年代初才发现胺碘酮有明显抗心律失常作用
八十年代初美国用它治疗顽固性心律失常,因剂量(,),出现严重毒副作用
胺碘酮的临床应用进入低潮
1989和1991年心律失常抑制试验(CAST I和II)的结果表明,
IC类抗心律失常药氟卡尼、英卡尼和莫雷西嗪治疗心梗后室性心律失常作用值得怀疑
重新评价胺碘酮治疗心律失常的地位
目前临床进展:GESICA, BASIS, PILOT, CAMIAT, EMIAT, ATMA, CTAF 等临床结果充分肯定了胺碘酮的地位
胺碘酮在心律失常治疗中的地位越来越高,被认为是目前最有效和最安全的广谱抗心律失常药
Cardiac Arrhythmia Suppression trial, CAST
目的:评价MI后无症状或症状轻微的室性心律失常者,药物治疗能否减少心律失常导致的病死率。
患者:2309例MI后6d至2年的患者,有室性早搏,90天内EF≤≤
随访:
药物:英卡胺、氟卡胺、莫雷西嗪
结果:总的死亡率:%,%;心律失常导致的死亡率:%,%。
CAST试验后心律失常治疗观念转变:
01
-强调基础疾病治疗,去除诱因
02
-降低死亡率
03
-通过终止心律失常或控制室率改
04
善血流动力学
05
-消除由心律失常引起的症状
06
抗心律失常药物应用
目前可用的有效的抗心律失常药物非常稀少,新药的研制开发也远远滞后。
01
胺碘酮是目前应用最广泛的抗心律失常药物,其优点为:广谱、效果肯定、循证医学证据最多、心脏副作用很小、无致心律失常作用、无负性肌力作用。缺点:心外副作用最多。因此,需要规范胺碘酮的使用。
03
合理地利用现有的为数不多的抗心律失常药物,达到最大的效益,极为重要。
02
抗心律失常药物的应用现状
01
02
03
04
05
06
多因素作用
——钾通道阻滞(III类药物):
可同时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流(IKs、IKr)。阻滞超快激活的延迟整流钾电流(IKur)和内向整流钾电流(IK1)。
不同于其它纯Ⅲ类药(选择阻滞Ikr ),具有一定的使用依赖性,尽管延长QT,极少产生扭转室速
—— 钠通道阻滞(轻度)
不同于其它Ⅰ类药,促心律失常少,不增加死亡率,不抑制心功能
作用特点
——钙通道阻滞(轻度)
A
D
B
C
抑制早期后除极(EAD)和延迟后除极(DAD) ------- 减少扭转室速
——非竞争性抑制a、b肾上腺素能受体
削弱交感肾上腺系统活性,抑制急性期的电不稳定性。利于VT/VF防治,
多因素作用
作用特点
减慢窦性心律
01
延长心房肌、心室肌动作电位时程和有效不应期
02
延长旁路前向和逆向有效不应期
03
减慢心房、房室结和房室旁路的传导
04
抗心律失常作用
药理作用(1)
01
降低外周阻力并且减慢心率,从而降低心肌耗氧量
02
直接作用于冠脉血管平滑肌,增加冠脉流量
03
口服负性肌力作用轻或无
04
降低主动脉压和外周阻力,从而维持心输出量
抗心肌缺血作用
药理作用(2)
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