医学资料 麻醉医生眼中的罗哌卡因模板 (2) 学习课件.ppt

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为何要研制罗哌卡因
布比卡因的结构
布比卡因的心脏毒性与复苏困难
关于布比卡因心脏毒性的研究仍然是热点问题
动物实验发现，神经阻滞时局麻药只有2-3%的注射剂量进入阻滞神经，超过90%的注射剂量局麻药在注射后的30min内被循环吸收。
为何要研制罗哌卡因
布比卡因用于产科麻醉的安全性
FDA、麻醉科医生及其生产厂家做出了布比卡因禁用于产妇的结论（这个目前的说明书中仍然存在）。
麻省总医院《临床麻醉手册》明确规定：%布比卡因禁用于剖宫产麻醉。
罗哌卡因的结构及药理学特点
罗哌卡因为布比卡因哌啶环的第三位氮原子被丙基所代替，为不对称结构的单镜像体，即S-镜像体。它是纯左旋式异构体，较右旋式异构体毒性低，作用时间长。，。罗哌卡因的脂溶性小使其绝对效能有所减弱，到达粗大运动神经的时间拖后，但对Aδ和C神经纤维的阻滞比布比卡因更为广泛，同时也形成该药独特的作用特点：即低浓度时（%）运动与感觉阻滞分离。
罗哌卡因的结构及药理学特点
罗哌卡因的脂溶性仅为布比卡因的1/3，脂溶性大小对于麻醉效能、药代动力学、心肌钠通道亲和力、细胞和线粒体代谢以及最终的全身毒性有重要影响。
与布比卡因比较，罗哌卡因与心肌钠通道的亲和力低，能更快的从中释放，减少了蓄积及心肌毒性。对钠通道及线粒体ATP合成影响轻微。
罗哌卡因的结构及药理学特点
罗哌卡因负性肌力作用更小，致心律失常的危险性小，心肌毒性阈值是布比卡因的两倍，意外静脉过量注射，复苏更容易。
动物实验表明，罗哌卡因在一定剂量下，不产生>60ms的QRS延长，而布比和左旋布比卡因在较低浓度下可造成更宽大的QRS，此为心脏毒性的标志之一。
2%用于区域阻滞镇痛、硬膜外术后或分娩镇痛。
罗哌卡因的收缩血管作用
75%布比卡因禁用于剖宫产麻醉。
利多卡因、布比卡因和罗哌卡因致惊厥剂量之比，相当于5：1：2；
推药速度大约在15-20秒。
布比、左旋布比、罗哌卡因随机实验狗静脉注射致心衰，采用相同复苏规程，不成功的复苏百分率分别为：50%、30%、10%。
75%布比卡因禁用于剖宫产麻醉。
75%，一次最大剂量为200mg。
罗哌卡因的脂溶性小使其绝对效能有所减弱，到达粗大运动神经的时间拖后，但对Aδ和C神经纤维的阻滞比布比卡因更为广泛，同时也形成该药独特的作用特点：即低浓度时（小于0.
心衰复苏后，血浆未结合布比、左旋布比、罗哌卡因浓度为5.
平面都会控制在胸6左右。
罗哌卡因的脂溶性仅为布比卡因的1/3，脂溶性大小对于麻醉效能、药代动力学、心肌钠通道亲和力、细胞和线粒体代谢以及最终的全身毒性有重要影响。
罗哌卡因中枢神经系统毒性症状一般在心血管系统毒性作用产生前出现。
与布比卡因比较，罗哌卡因与心肌钠通道的亲和力低，能更快的从中释放，减少了蓄积及心肌毒性。
目前说明书上注明能用于腰麻的药只有上海的布比卡因和阿斯利康的0.
罗哌卡因的结构及药理学特点
麻醉医生眼中的罗哌卡因Ppt
罗哌卡因的结构及药理学特点
心肌单次收缩弹性研究表明：局麻药克分子心肌抑制效能比率为：布比：左旋布比：罗哌卡因= ： ：1
布比、左旋布比、罗哌卡因随机实验狗静脉注射致心衰，采用相同复苏规程，不成功的复苏百分率分别为：50%、30%、10%。
罗哌卡因的结构及药理学特点
心衰复苏后，血浆未结合布比、左旋布比、、、（μg/ml）。复苏后高血浆浓度提示罗哌卡因有更宽的安全阈值。
过量罗哌卡因造成的毒性并不会因为妊娠而加重；其惊厥剂量在妊娠和非妊娠是相同的。而布比卡因则不同。
罗哌卡因较布比卡因更能有效地防治急性心肌缺血再灌注损伤-具有心肌保护作用
2%用于区域阻滞镇痛、硬膜外术后或分娩镇痛。
布比卡因用于产科麻醉的安全性
罗哌卡因中枢神经系统毒性症状一般在心血管系统毒性作用产生前出现。
75%，一次最大剂量为200mg。
关于布比卡因心脏毒性的研究仍然是热点问题
研究中显示局部浸润麻醉后其感觉恢复时间在0.
罗哌卡因中枢神经系统毒性症状一般在心血管系统毒性作用产生前出现。
布比卡因的心脏毒性与复苏困难
布比、左旋布比、罗哌卡因随机实验狗静脉注射致心衰，采用相同复苏规程，不成功的复苏百分率分别为：50%、30%、10%。
4h，较布比卡因长，所谓镇痛延时作用，可能与罗哌卡因能引起血管收缩及较强的组织亲和能力有关，而局部浸润麻醉作用时间较同浓度布比卡因长2～3倍。
利多卡因、布比卡因和罗哌卡因致惊厥剂量之比，相当于5：1：2；
志愿者最大剂量耐受
惊厥剂量与时间比较