β内酰胺类抗生素.ppt

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第一节 -内酰胺类抗生素
（-lactam antibiotics）
Annual Work
Summary Report
2022 - 2023
#2022
Catalogue
-内酰胺类抗生素的共性
细菌的耐药性
青霉素类抗生素
头孢菌素类抗生素
非典型-内酰胺类抗生素
O1
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讲授内容
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O2
O3
O4
头孢菌素类：基本结构为 7-氨基头孢烷酸。
青霉素类：基本结构为 6-氨基青霉烷酸
临床最为常用的药物是：
系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，
β-内酰胺类抗生素（-Lactam antibiotics）
一、-内酰胺类抗生素的共性
化学结构相似：
头孢菌素的基本结构
为7-氨基头孢烷酸
青霉素类的基本结构
为6-氨基青酶烷酸
2. 有交叉过敏反应
完全交叉过敏
头孢菌素类
部分交叉过敏
部分交叉过敏
天然青霉素
半合成青霉素
一、-内酰胺类抗生素的共性
通过竞争细菌的粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白
（penicillin binding proteins，PBPs），抑制细胞壁的
粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌
体内，使细菌肿胀、破裂、死亡；
促发自溶酶活性，使细菌溶解。
一、-内酰胺类抗生素的共性

-内酰胺类抗生素的共性
. 细菌产生耐药性的机制相同
产生水解酶
酶与药物牢固结合
靶位结构改变
胞壁外膜通透性改变
自溶酶缺少
头孢菌素
+
结合
金葡菌、大肠杆菌 青霉素酶 青霉素
绿 脓 杆 菌 -内酰胺酶
（一）产生水解酶 最常见的机制
01
广谱青霉素 -内酰胺酶
2~3代头孢菌素
形成屏障作用
药物滞留膜外
不能与PBPs结合
（二）酶与药物牢固结合 牵制机制
02
突变
PBP的质：甲氧西林耐药金葡菌 PBP2 高度耐药
PBP的量：增加 低、中度耐药
（三）靶位结构改变
-内酰胺类 OmpF外膜孔道蛋白 进入菌体
大 肠 杆 菌 OmpF丢失 耐药
（四）胞壁外膜通透性改变
有些细菌缺少自溶酶，如金葡菌对青霉素、头孢菌素的耐药
（五）缺少自溶酶
二、青霉素类抗生素
（Penicillin Antibiotics）
青霉素类抗生素为6-氨基青霉烷酸（6-APA）的衍生物，
1
母核中的_内酰胺环是抗菌活性所必需，
2
已开发众多侧链各异的人工半合成青霉素。
3
分类 天然青霉素：从青霉菌的培养液中提取，即生物合成，
4
有F、G、K、X 及双氢F 等成分，其中
5
以青霉素G 性质稳定，抗菌作用强，产
6
量高，用于临床；
7
半合成青霉素：用人工合成的不同基团取代天然青霉素
8
母核上的侧链而获得。
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