中职药物化学基础第十六章.ppt

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第十六章
CHAPTER ONE
CONTENTS
学习目标
1
WORKREVIEW
掌握影响药物变质的结构因素和外界因素
2
熟悉药物变质反应的类型和过程
UNDERWORK
3
了解药物在体内的生物转化过程
WORKHARVEST
药物进入体内后，在机体内即发生吸收、分布、代谢和排泄等过程。在多种酶的催化下会发生生物转化反应，使药物原有的结构发生变化，药理作用发生改变，一般情况是药物的疗效降低、丧失或产生毒性。常见的生物转化反应有氧化、水解及与体内内源性物质结合等反应。
药物的变质反应有水解反应、氧化反应、还原反应、异构化反应、脱羧反应及聚合反应等。其中，以药物的水解反应、氧化反应和空气中二氧化碳对药物质量的影响最为常见。
药物的水解性是药物的重要化学性质之一，易发生水解反应的药物在化学结构上一定含有易被水解的基团，包括：盐类、酯类、酰胺类、苷类、酰肼类、酰脲类、活泼卤素化合物、缩氨、多聚糖、蛋白质、多肽等。其中以酯的水解、酰胺的水解和苷的水解较为常见。
酯类药物的水解
酯类药物包括：
无机酸酯类：如硝酸甘油、硝酸异戊酯
有机酸酯类：如阿司匹林、阿托品等
内酯类：如大环内酯类抗生素等
酯类药物的水解产物均为酸和醇。
酯类药物的水解反应在酸性及碱性下均可发生，且在碱性下的水解反应速度比酸性下的水解反应速度快，并能水解完全。
酰胺类药物的水解
酰胺类药物包括：
酰胺类：如对乙酰氨基酚等
内酰胺类：如青霉素类及头孢菌素类等
酰脲类：如苯巴比妥、苯妥英钠等
酰肼类：如异烟肼等
磷酰胺类：如环磷酰胺等
酰胺类药物的水解产物为羧酸和氨或胺。酰胺类药物的水解反应过程与酯类药物的水解反应过程相似，酸碱亦催化酰胺类药物的水解反应。
苷类药物的水解
苷类药物如洋地黄毒苷、硫酸链霉素、卡那霉素等，水解产物为苷元和糖。
药物化学结构的电子效应对水解速度的影响 酯类药物水解反应的速度取决于羰基碳原子的电子云密度，如果药物分子中的取代基能够使羰基碳原子的电子云密度降低，则水解速度加快；如果药物分子中取代基能够使羰基碳原子的电子云密度增加，则水解速度降低。酰胺类药物的水解反应与酯类药物的水解反应相似，但酯类药物的水解反应速度比相应的酰胺类药物的水解反应快。
离去酸酸性越强的药物越易水解
01
邻助作用加速水解
邻助作用是指在酰基的邻近位置有亲核基，能引起分子内催化，使水解反应加速。
空间位阻的掩蔽作用减慢水解速度。
02