中药单体及有效部位新药研发思路.ppt

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中药单体及有效部位新药研发的思路、技术要求及有关问题
周 俊
（中国科学院昆明植物研究所）
二ΟΟ六年九月
汇报日期
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义中药（传统中药、民族药、民间药）单体的研发
 物单体（Natural pure compound drug）与一般纯化合物或新化合物不同，是指一类有治疗作用或有益健康的单体，根据单体的重要程度，可分为三类：
1
camptothecine
例1：喜树碱（camptothecine） → 10羟基喜树碱 →
Irinotecan → Topotecan
例2：青蒿素（arteannuin） → 二氢青蒿素 →蒿甲醚或蒿酯钠
新过氧化合物：金刚烷过氧化合物（美）
双过氧化合物（日）
arteannuin huperzine A
有些先导化合物如石杉碱甲（huperzine A）也有较小的修饰空
间。有时可考虑放弃化合物大部分结构，只合成部分功能结构。
候选化合物：重要性逊于先导化合物，有成药的可能性，也有通过修饰成药的空间，甚至修饰成新的拥有知识产权物质，如某些黄酮苷是已知化合物，可利用羟基修饰，又如联苯双酯（bifendate）。
生物活性化合物：对疾病的某一靶点如酶、细胞、或适宜实验动物的某一器官或行为模型，显示了一定作用，不优于对照药物。但如化合物较对照药物易得（如资源丰富），也可用作药物或功能食品。
单体的研发思路
路
建立提取物库，分传统中药库、民族药库、民间药库、无使用背景生物库，有药用背景的药物库机率较大。
筛选：大通量筛选（适用大的研发机构），针对某一疾病建立筛选模型（适用中小企业或课题组）。
筛选模型：酶（如HIV-RT酶、肝、心）、细胞（如肿瘤）、组织（如血管条、子宫条）、小鼠等实验动物。
药理和毒理研究。
申请专利。
申报药物。
新药物思路
发现先导化合物，认真研究作用机理，组织有活力的专家扩大战果，坚持不懈，不断申请专利保护，我国这方面教训较多。
提升候选化合物至先导化合物和药物也有潜力。
berberine palmatine
对临床长期应用的单体药物通过结构修饰，形成更好的有知识产权的新药。众所周知抗菌素有耐药性，国际通用做法是推出第一代时就已有研出第二代，同时研发第三代。抗生素是医院用药的大头。可惜我国此领域很弱。植物抗菌药黄连素（berberine）在我国已使用近三十年，无抗药性，近已发表无抗药性的机理，我国应立即加速进行结构修饰，增加抗菌谱，增加疗效。我希望我国企业家重视我的建议。