缓控释制剂研发的几点问题讨论.ppt

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一、中药和天然药物缓控释 制剂设计1。概述 2005版中国药典二部关于缓释、控释、迟释制剂的定义缓释制剂 系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少等。
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控释制剂 系指在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，给药频率减少一半或有所减少等。迟释制剂 系指在给药后不立即释放药物的制剂，包括肠溶制剂、结肠定位制剂和脉冲制剂等。
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缓释制剂的英文名：sustained-release preparations控释制剂的英文名：controlled-released preparation国外缓、控释制剂的英文名：extened-released preparation, prolonged action preparations, retard preparations, sustained-release preparations.美国药典将缓、控释制剂归入 modified-release preparations
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缓释、控释制剂的特点
(1)减少服药次数
对半衰期短的或需要频繁给药的药物减少服药次数；
(2) 保持血药浓度平稳，防止峰谷现象
有利于降低药物的毒副作用；
(3)可延长药物的有效作用时间
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2。中药和天然药物缓控释制剂设计根底药物的理化性质 适合缓控释制剂的重要和天然药物，水溶性较大的药物比较适宜，(1% mg/ml)的药物在制成缓控释制剂时，需考虑增加药物的溶出和生物利用度的问题。药物的溶解度与胃肠道生理pH相关的药物，药物的释放速率较难控制，制剂的重现性差。
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药物的药理学与药物动力学根底 缓控释制剂的相对生物利用度一般应在80 %-120 %的范围内。口服吸收不完全或吸收无规律的药物，制成理想的缓控释制剂比较困难。中药的吸收状况大多不清楚，文献报道也少。 通常药物在胃内滞留约2-3h,通过小肠约4-6h,多数缓控释制剂给药后约9-12h到达吸收差的大肠部位。  假设药物的吸收部位主要在胃与小肠，宜设计每12h给药一次；假设药物在大肠也有一定的吸收，那么可考虑设计24h给药一次。
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药物的生物半衰期  缓控释制剂一般适用于半衰期短的药物，如 t1/2 2-，一般不宜制成缓控释制剂。 也有例外，如硝酸甘油 舌下片 t1/21-4min,2-3min起效，- 缓释片 ,每12h1次，作用可延续8-10小时
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其它  浓度依赖性抗生素、抗病毒类药物，由于其抗菌、抗病毒效果依赖于峰浓度，除少数特类外，一般不宜制成缓控释制剂。  头孢克洛 普通制剂 每8 h  缓释制剂 每12 h -
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