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中药狼毒的相关研究进展
【关键词】狼毒化学成分抗菌抗肿瘤
引言
狼毒始载于《神农本草经》,目前全国各地所用狼毒的原植物约有3科12种(变种、变形)[1],其性味苦、辛、平,有一定毒性,其主要功效为祛痰逐水、蚀疮杀虫,治咳喘、痰饮、膨胀、虫积、鼠瘘、疥等;狼毒应用于结核病的治疗,早在《神农本草经》[2]中就有记载:狼毒治“鼠瘘”(鼠瘘即为淋巴结核);《中药大辞典》记载其主治淋巴结、皮肤、骨、附睾等结核等[3]。近年来,临床上应用狼毒治疗结核病已有不少报道,引起了人们的广泛注意。本文就其就其3种主流品种(瑞香狼毒、狼毒大戟、月腺大戟)近几年的相关研究作以综述,旨在增加了解,便于合理开发。《本草》所载的狼毒,系瑞香科瑞香狼毒,故应以此为正品,但目前多数地区所用的狼毒,为大戟科的白狼毒。
1化学成分
近年来对狼毒化学成分的研究工作表明,狼毒中的主要化学成分有二萜类黄酮类和香豆素类等。

二萜类化合物是狼毒大戟和瑞香狼毒中的主要成分之一,多具有很强的抗癌活性。其中,尚有一种二萜类化合物(neosteuin)具有较强的抗HIV-1病毒的作用,且毒性很低[4]。

从瑞香狼毒中得到的黄酮类成分主要为双二氢黄酮(狼毒素化合物),狼毒色原酮类和黄烷-3-醇和含有黄烷单元的双黄酮类。从月腺大戟地上部分亦可分离到少类黄酮类化合物,未见狼毒大戟中黄酮成分的报道。

香豆素类化合物是瑞香科植物的特征性成分,目前报道的有11种,分别为:异佛手柑手脂(Isobergapteo)、茴芹内脂(Pimpinellin)、牛防风素(Sphondin)、异茴芹内脂(Isopimpinellin)[5]、伞形花内脂(Umbelliferone)、瑞香内脂(in)、西瑞香素(Daphnoretin)[6]、异西瑞香素(Isodaphnoretin)[7]、瑞香苷(Daphnin)、Daphnorin[8]、Chamaejasmoside。

研究发现瑞香狼毒的化学成分还有很多,有木脂素、三萜化合物、鞣质类化合物、植物甾醇类化合物等,以及多种微量元素,包括K、Ca、Mg、Pb、Cu、Zn、Cd、Fe、Mn等,其中含量以Ca、K、Mg较高[9]。
2抗肿瘤作用
有研究[10-12]表明,瑞香狼毒具有抗肿瘤作用,其主要机理是直接作用于肿瘤细胞以抑制癌细胞增殖,同时增加化疗药物对多药耐药肿瘤细胞的敏感性。后又提出其抗癌机理还可能与其阻滞肿瘤细胞周期,抑制肿瘤细胞分裂增殖和促进肿瘤细胞凋亡有关,可促进脾细胞中T细胞活化和提高脾细胞NK杀伤活性[13]。瑞香狼毒可以通过诱导细胞凋亡而协助抗肿瘤药物杀灭肿瘤细胞,从而逆转多药耐药[14]。
3抗菌作用
瑞香狼毒的有效成分狼毒素有抗菌作用,能够抑制大肠杆菌,宋内氏志贺疟疾杆菌、变形杆菌、张振声[15]等用kirchner甲种液体培养基测定狼毒煎剂对人型结核杆菌的抗菌作用,初步确定在1/1000浓度有明显的抗菌作用,在高浓度的培养液中菌体形态有显著变异,在最低浓度培养液中结核杆菌反比对照组旺盛。对狼毒类中药乙醇提取物的体外抑菌试验表明,狼毒大戟的作用最强,对强毒人型结核杆菌H37Rr的MIC为1/3200,月腺大戟为1/400