62精神科药品说明书-地西泮注射液.doc

【药品名称】
通用名:地西泮注射液
曾用名:安定注射液
英文名:Diazepam Injection
本品主要成份为:地西泮
其化学名称为:1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4苯并二氮杂卓-2-酮
其结构式为:
分子式:C16H13ClN2O 分子量:
【性状】本品为几乎无色至黄绿色的澄明液体。
【药理毒理】
本品为长效苯二氮卓类药。苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮卓受体相互作用下,主要在中枢神经各个部位,起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂,苯二氮卓受体为功能性超分子(Supramolecular)功能单位,又称为苯二氮卓- GABA 受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA受体激活导致氯通道开放,使氯离子通过神经细胞膜流动,引起突触后神经元的超极化,抑制神经元的放电,这个抑制转译为降低神经元兴奋性,减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氯通道开发的频率,可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。⑴抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制,增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究提示,减少或拮抗GABA的合成,本类药物的镇静催眠作用降低,如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。⑵遗忘作用。地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立,从而影响近事记忆。⑶抗惊厥作用。可能由于增强突触前抑制,抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫痫活动的扩散,但不能消除病灶的异常活动。⑷骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
【药代动力学】
肌注吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1~3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快。~、,4~10天血药浓度达稳态,T1/2为20~70小时,血浆蛋白结合率高达99%。本品主要在肝脏代谢,代谢产物有去甲地西泮、去甲羟地西泮等,亦有不同程度的药理活性,去甲地西泮的T1/2可达30~100小时。本品有肠肝循环,长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周,停药后消除较慢。地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。
【适应症】
1可用于抗癫痫和抗惊厥:静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药,对破伤风轻度阵发性惊厥也有效;
2静注可用于全麻的诱导和麻醉前给药。
【用法用量】
成人常用量:基础麻醉或静脉全麻,10~30mg。镇静、催眠或急性酒精戒断,开始10mg ,以后按需每隔3~4小时加5~10mg。24小时总量以40~5