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氟哌噻吨美利曲辛
Flupentixol and Melitracen
【其它名称】
黛安神、黛力新、复方氟哌噻吨、三氟噻吨-四甲蒽丙胺、Deanxit
【组成成分】
本药的组成成分为氟哌噻吨和美利曲辛。氟哌噻吨与美利曲辛的比例为1:20。
【临床应用】
,如:神经衰弱、慢性疲劳综合征、神经性抑郁症、焦虑症等。
,包括更年期、经前期、嗜酒及药瘾者的焦虑抑郁状态。
、偏头痛、紧张性疼痛(如肌源性头痛)、某些顽固性疼痛及慢性疼痛等。
【药理】
,可提高脑内突触间隙多巴胺、去甲肾上腺素及5-羟色胺等多种神经递质的含量,从而调节中枢神经系统的功能。另一方面,美利曲辛可以对抗大剂量用氟哌噻吨时可能产生的锥体外系反应。氟哌噻吨与美利曲辛相互拮抗,使本药的抗胆碱作用较单用美利曲辛弱,所以,本药在临床上也相应表现为两种成分在治疗作用方面的协同效应和不良反应方面的拮抗效应。此外,本药对组胺受体也有一定的拮抗作用,并且还具有镇静、抗惊厥作用。两种有效成分的药理作用分述如下:
氟哌噻吨有良好的抗精神病作用及兴奋和激活作用。与其它的神经安定药类似,氟哌噻吨是突触后膜多巴胺D1、D2受体抑制药,通过阻断脑内多巴胺D2受体而起到抗精神病作用。低剂量的氟哌噻吨还可能选择性抑制突触前膜的多巴胺自身受体。
美利曲辛是一种三环类抗抑郁药,具有典型抗抑郁药的特点,包括对利合平的拮抗作用、抗强直性木僵、增强肾上腺素及去甲肾上腺素的作用,还有微弱的镇静作用。由于美利曲辛
具有抑制神经递质再吸收的作用,故可使突触间隙的5-羟色胺和去甲肾上腺素浓度增加。
,2-3天后起效,生物利用度为40%-50%,经血液分布于脑、脊髓、肺、肝、肠道、肾及心脏,可少量通过胎盘屏障。本药有广泛的首过代谢作用,主要在肝脏和肠壁代谢,代谢后主要从粪便排泄,少量从尿中排泄,也可通过乳汁排泄。
美利曲辛吸收后,,蛋白结合率为89%,可经乳汁排泄,3l天内经肾脏排泄60%,经粪便排泄17%,半衰期为19小时。
【注意事项】
(1)严重心脏疾病(如心肌梗死恢复早期、束支传导阻滞)患者。(2)未经治疗的闭角型青光眼患者。(3)精神高度兴奋患者。(4)急性酒精、巴比妥类药物及鸦片中毒者。(5)造血功能紊乱者。(6)前列腺腺瘤患者。
(1)妊娠期及哺乳期妇女。(2)癫痫患者。(3)肝肾功能损害者。(4)心脏疾病患者。
,不推荐儿童使用本药。
【不良反应】
在推荐的剂量范围内,本药的不良反应少而轻微,主要为锥体外系反应,也可见失眠、抑郁。
[国外不良反应参考]
。
,美利曲辛可引起直立性低血压,有增加房室传导阻滞的危险性,还有引起心动过速的报道。
,但美利曲辛可以对抗氟哌噻吨的锥体外系反应;美利曲辛有引起震颤、急性精神错乱、焦虑不安的报道,还可能同时引起镇静和痉挛两种相反的不良反应;极少数患者可出现不安或轻微震颤,夜间服用