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放射性药物
一概念
简单地说,进入体内的,用于诊断或治疗的放射性核素及其标记化合物统称为放射性药物
核医学中95%放射性药物用于诊断、其余用于治疗
放射性药物可以是放射性核素本身,
大多数是放射性核素标记化合物
放射性药物分类
(一)按放射性核素在制剂中存在的形式分
1. 放射性核素及其简单化合物
2. 放射性核素标记的化合物
(二)按制剂的理化特性分
1. 离子型放射性制剂
2. 胶体放射性制剂
3. 放射性标记化合物
4. 放射性标记生物活性物质
(三)按剂型可分气态、液态、胶体、悬浮颗粒、胶囊和冻干品。
(四)按制剂使用目的分


放射性药物
体内放射性药物
体外放射性药物
诊断用放
射性药物
治疗用放
射性药物
{
{
放射性药物的分类(按用途)
放射性药物的组成
放射性核素的简单化合物
Nal3lI,Na99mTc0-4, 201TlCl
大多数时,是放射性核素标记的
较复杂的化合物。
18F-FDG
HMPAO(六甲基丙叉二胺肟)
MIBI(甲氧异腈)
四、对放射性药物的特殊要求
放射性药物象其他药物一样,保证它的安全、有效是基本要求。此外根据临床使用的目的,对放射性核素的选择、被标记物的理化、生物学行为、标记方法以及标记后的人体吸收、分布、代谢和清除有着不同要求。
(一)具有合适射线类型和能量:用于显像诊断的放射性药物中的放射性核素应是发射γ射线或正电子(β+),最好不发射或少发射β-、α射线,以减少机体不必要的辐射损伤。其γ射线发射机率要高,每100个衰变能给出95~100个光子,这样信息密度就高。γ能量最好在100~400 kev,以达到既能透过区体,又易被扫描机或γ照相机的探头所记录。如是用于治疗,应选β-或α射线,不发射或少发射γ射线,以提高治疗效果。射线的能量β-应在1 Mev以下,α应在6 Mev以下。
(二)具有合适的物理半衰期:诊断用放射性核素的T1/2要在满足诊断检查所需时间的前提下尽可能地短,以减少病人的受照剂量。目前临床上诊断用放射性药物的核素T1/2大多在几小时至几天,条件好的医院已用T1/2在几分钟的放射性药物。治疗用的放射性药物T1/2不宜太短,一般在1到8天,以保证疗效。
(三)毒性小:要求进入体内的放射性核素及其衰变产物的毒理效应小,若有毒性,应用时要严格控制在无毒性反应的范围内。最好核素的衰变产物是稳定性核素。另外,放射性药物的核纯度、比活度及放化纯度高,不仅能提高药物效果,还能减少毒副作用。
(四)稳定性要好,结合要牢;
(五)其它:要求标记容易,价格可以接受射线的防护容易。