17缓释、控释制剂_PPT幻灯片第十七章
缓释、控释制剂
缓释制剂
(sustained-release preparations)
系指药物在规定的溶剂中,按要求缓慢地非恒速释放(主要是一级速度过程)、且每日用药次数与相应普通制剂比较至少减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂。
§17-1 概述
系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围、且每日用药次数与相应普通制剂比较至少减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂。
控释制剂
(controlled-release preparations)
广义地讲,控释制剂包括控制释药的速度、方向和时间,靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。
狭义的控释制剂则一般是指在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂。
控释制剂
(controlled-release preparations)
骨架型
药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载体材料中
贮库型
药物被包裹在高分子聚合物膜内
(一)溶出原理
根据Noyes-Whitney的溶解扩散理论,溶出速率(dC/dt)可用下式表示:
dC/dt=.(Cs-Ct)
由此可见,通过减小药物的溶解度或表面积,可降低药物的溶出速率。
达到缓释作用的方法
①制成溶解度小的盐或酯
②与高分子化合物生成难溶性盐
③控制药物粒子大小
(一)溶出原理
(二)扩散原理
包括通过包衣膜扩散(药库型)和通过聚合物骨架扩散(骨架型)两种情况。
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