药理学 第29章肾上腺皮质激素.ppt

第二十九章肾上腺皮质激素类药物Adrenocortical Hormone Agents
激素:为所有内分泌腺体所分泌的生物活性物质。具有作用强大、活性高、用量小,具有广泛的生理调节作用。
①调节机体的主要物质代谢;
②调控机体器官的发育和功能;
③参与机体的应激反应,维持机体内环境平衡;
皮质激素是由肾上腺皮质细胞分泌的一类具有甾体母核的生物活性物质的总称。
There are two adrenal glands in your body, one on top of each kidney. Each consists of two parts: an outer layer, the cortex, and an inner area, the medulla. Both parts produce important hormones the body needs. The cortex produces hormones that control blood pressure, salt and potassium levels and the body’s use of fats, proteins and carbohydrates. The cortex also makes male sex hormones. The medulla produces adrenaline and other hormones that affect blood pressure,
heart rate and sweating.
肾上腺结构与功能示意图
肾上腺皮质激素分类 (Adrenocortical hormones)-甾体类化合物
盐皮质激素—球状带分泌
(醛固酮;去氧皮质酮等)
糖皮质激素—束状带分泌
(氢化可的松;可的松等)
性激素—网状带分泌
(雄激素;少量雌激素)
外内
肾上腺皮质
球状带
束状带
网状带
盐皮质激素
糖皮质激素
性激素
皮质
髓质
化学结构及构效关系
基本结构为甾核
C3的酮基
C4-5的双键
C17的二碳侧链
肾上腺皮质激素基本结构及维持生理功能必需基团
盐皮质激素化学结构
C17上无-OH,C11上无O或有O与C18相联
C17上有-OH,C11上有= O或-OH; C1-2的为双键抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱
糖皮质激素化学结构
C9引入- F,C16引入-CH3 或–OH 则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱; C9引入- F, C6再引入- F,C16和 C17引入缩丙酮,成为氟轻松,抗炎作用更强、水盐代谢作用亦很强。
21位羟基酯化作用时间延长
孕烯醇酮
孕酮
胆固醇
胆酸
雌二醇
醛固酮
可的松
睾酮