头孢西丁.pptx

抗生素分类**
根据抗生素的化学结构和临床用途,可将抗生素分为:
β—内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、四环素类、氯霉素类以及其他主要抗细菌的抗生素、抗真菌抗生素、抗肿瘤抗生素、具有免疫抑制作用的抗生素十大类。
抗生素分类
(1)β-内酰胺类:这是品种最多,用得最多、最广的一类,此类包括两部分。
①青霉素:常用的品种有:青霉素钠、青霉素钾、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉西林、青霉素V钾等。
②头孢菌素:常用品种有:头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉钠、头孢拉定、头孢曲松钠等。
抗生素杀菌作用的主要机制
抗生素杀菌作用主要有4种机制:
抑制细菌细胞壁的合成
与细胞膜相互作用
干扰蛋白质的合成
以及抑制核酸的转录和复制抑制
头孢菌素类抗菌药物的特点
抗菌谱广,杀菌力强,毒性低,对胃酸及与青霉素类之间无交叉耐药现象。
天然品为头孢菌素C,引起毒性较大,临床应用不广泛。
后来人们对其主核(7-ACA)的酰胺基侧链及C3链进行了修饰。由于有两个可修饰的位点,故可衍生出比青霉素更多生物学特性的抗生素。人们将它们进行了分类,即头孢菌素一至四代。
已经研制合成并用于临床的头孢类抗生素有头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢羟氨卞、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松等。由于其修饰位点的基团不同表现不同的抗菌效果。
第一代
第一代产品常用的有头孢氨苄(原称先锋4号)、头孢唑啉(原称先锋5号)和头孢拉定(原称先锋6号)。
它们对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用,对革兰阴性菌的作用稍差。头孢氨苄的抗菌作用稍弱,一般口服。用以治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮肤软组织感染。
第二代
第二代产品常用的有头孢呋辛(西力欣)、头孢西丁(美福仙)等。
第二代头孢的抗菌谱比一代头孢广些,对革兰阳性菌的作用与一代头孢大致相当,而对革兰阴性菌的抗菌范围比一代头孢广,抗菌作用也强。
比起一代头孢来,对肝肾的毒性也小些。根据这些特点,二代头孢多用在病原菌不太明确,不能肯定是革兰阳性菌还是革兰阴性菌,或者属于混合感染情况。
第三代
第三代产品常用的有头孢噻肟钠(凯福隆)、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢他啶(复达欣)、头孢曲松(罗氏芬)等。口服的有头孢布烯(先力腾)、头孢克肟(世福素)等。
三代头孢主要是对革兰阴性菌有很强的杀菌用。有的品种对绿脓杆菌等抵抗力很强的细菌也有强大的杀菌力,但对革兰阳性菌的作用却不如一、二代头孢。
第四代
第四代头孢菌素是近年来开始应用于国外临床的新一代头孢菌素,与第三代头孢菌素相比,抗菌谱更广,抗菌活性更强,对细菌产生的β-内酰胺酶更稳定。
目前尚未开始在国内应用,但估计很快就会应用于国内临床。第四代头孢菌素有头孢派姆(cefepime,CFP)即Maxisime、头孢克列定(cefaclidine)、头孢匹罗(cefpirome)及E1077等。
头孢西丁
头孢西丁为β-内酰胺类抗生素,由美国默沙东公司开发,并于1974年上市。
头孢西丁抗菌作用和抗菌谱同第二代头孢菌素,但对厌氧菌特别是脆弱拟杆菌的作用更强,对β-内酰胺酶稳定。
头孢西丁钠是头霉素类抗生素,系是由链霉菌产生的甲氧头孢菌素C(Cephamycin C),经半合成制得的一类新型抗生素,其母核与头孢菌素相似,且抗菌性能也类似,习惯上也被列入第二代头孢菌素类中。
注射用头孢西丁钠
本品主要成份为头孢西丁钠
化学名称:(6R,7S)-3-羟甲基-7-甲氧基-8-氧代-7-[2(2-噻吩基)乙酰胺基]-5-硫杂-1-氮杂双环-[]辛-2-烯-甲酸钠盐。