第 1 章 绪 论
引言
自然界提供了广泛的、高度专一性的、有效的生物活性物质。现在,人们从自然界获取活性物质的兴趣越来越大,这不仅因为天然产物可以作为新药、新农药的重要来源,而且可以提供崭新的治疗手段,作为生物化学和细胞分子生物学的研究工具。迄今为止,已有很多医学和农业上应用的例子充分说明了天然产物的应用价值[1] 。天然产物特有的化学结构复杂性和生物活性多样性,奠定了从天然产物中发现活性先导物进而研发创新药物的成功几率。据统计,1982~2002年间全球上市1000多种小分子药品中,55%系来自天然产物或其衍生物,其中6%直接为天然产物。另有报告世界畅销的25种药品中,12种为天然产物或其衍生物。我国 50年来研究成功的新药90%以上系与天然产物有关。由此可见创新药物与天然产物的关系密不可分,显示从天然产物研发创新药物的潜能十分巨大。
以药用植物为主体发展起来的植物药或天然药物,在历史上对人类的防病治病、康复保健和生育繁衍起到了巨大的作用。自20世纪80年代以来人们对植物药发生了浓厚兴趣,植物药重新受到青睐[2] 。中国有极其丰富的天然药物资源,药用植物一万多种,且科属品种繁多,分布在全国各种不同的地理环境中,饱含生物多样性和化学结果多样性,目前绝大多数尚未进行深人研究,为研发创新药物提供丰富的物质基础。从天然产物中研发创新药物,关键的一步是生物活性先导化合物的发现,这里活性筛选技术方法和高效快速筛选体系的建立和有效发挥功能将起到决定性作用。国内建立起的高效快速活性筛选系统,将会对发现生物活性先导化合物起到巨大作用,并必将加快创新药物的研发速度。
众所周知,目前临床使用的化学药物有50%以上直接或间接来源于天然产物, 证明了天然产物在药物研究中的重要地位。随着人们对药物需求的不断提高和科学技术的不断进步,天然产物在新药发现中的地位和作用也在不断提高,充分、合理、科学地利用天然产物资源,将进一步加快新药研究的进程。不容置疑,药物作为治疗疾病的特殊物质,直接关系到人的生命和健康,因此决定了药物研究过程的复杂性和艰巨性。迄今为止,许多疾病还没有完全理想的治疗药物。新药研究是人类发展过程中长期重要的任务,探讨更为有效的研究方法和策略同样如此。采用科学的态度综合分析药物的作用规律和药物研究领域的发展现状和趋势, 可以发现小分子化合物,特别是来源于天然产物的小分子化合物不仅是主要的临床应用药物,而且其主导地位和不可替代作用将随着科学的发展而更加显要。从天然产物中发现新药,目前已经积累了大量经验和教训。近年来,天然产物研究
引起国际药物科学研究人员的极大重视,相应包括分离、分析、检测等仪器设备
发展很快, 为天然产物的研究提供了更为有利的条件。在我国,传统医药学中大量的信息和经验,是我们从天然产物中发现药物的独特优势。充分应用现代科学技术,创造性地开展天然产物研究,定将使我国的新药研发工作定将得到发展, 取得领先于世界的成就。
当今世界植物药的研究开发和使用,主要有药品、保健品、饮食补充剂和化妆品等形式,大体有植物药标准化提取物和单一成分及以其为先导化合物的合成、半合成的衍生物。其发展趋势表现为:
(1)一些大的制药公司和研究机构纷纷成立天然药物研究部门。认识到天然药物有着千变万化和包罗万象的新结构类型的化合物,是筛选活性化合物和寻找先
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