产品基本介绍
优菲奥沙西泮片是由北京益民药业有限公司生产的新一代苯二氮卓类药物,为二类精神药品,全国独家产品。由于在国内广泛应用,临床反馈良好,已被列入国家新医保目录。
本品具有优越的抗焦虑、抗抑郁、抗失眠、抗癫痫以及联合抗精分等作用,同时具有疗效确切、安全性高、成瘾性低、应用范围广等优点。目前已在全世界尤其欧美国家广泛使用,使用患者已超过3000万。
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内容
奥沙西泮的药理作用
奥沙西泮的临床应用
奥沙西泮的代谢特点
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第一部分
奥沙西泮的代谢特点
3
奥沙西泮是多种苯二氮卓类药物的活性代谢产物
氯氮卓
去甲基氯氮卓
地莫西泮
其它代谢物
去甲地西泮
氯卓酸
美达西泮
去甲基美达西泮
地西泮
替马西泮
结合并排出
普拉西泮
奥沙西泮
结合并排出
代谢特点
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奥沙西泮的体内过程
奥沙西泮
最大吸收峰值时间
1~4小时
半衰期
5~12小时
血浆蛋白结合率
96~98%
代谢方式
与葡萄糖醛酸共价结合
血浆清除率
~
Boudinot, F. D.,et al. Biochemical Pharmacology. 1985
代谢特点
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奥沙西泮与其它苯二氮卓类药物代谢比较
种类
药物
代谢
半衰期(h)
Ki值
脱羟基氟西泮
氟西泮
氧化
40~120
——
氯硝西泮
氧化
24~56
去甲西泮类
地西泮
氧化,细胞色素P450 2C19、3A4
26~50
三唑苯二氮卓类
三唑仑
氧化,细胞色素P450 3A4
2~4
阿普唑仑
氧化,细胞色素P450 3A4
10~15
恶唑西泮
劳拉西泮
葡萄糖苷酸化
10~20
奥沙西泮
葡萄糖苷酸化
5~12
江开达,精神药理学
注:Ki值为受体亲和力常数
代谢特点
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奥沙西泮的代谢过程
药物在肝脏中代谢主要分为Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢两个过程。
奥沙西泮属于二相代谢,不经过细胞色素酶P450系统,而是在肝脏直接与葡萄糖醛酸共价结合后经肾脏排出。奥沙西泮较其它苯二氮卓类药物代谢简单,受肝脏影响较小。
Sonne, J., et al. Br J Clin Pharmacol. 1991
代谢特点
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第二部分
奥沙西泮的药理作用
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奥沙西泮的药理作用
奥沙西泮是一种外源性的抑制性神经递质,主要通过与中枢神经系统中苯二氮卓受体结合,促进抑制性神经递质γ-氨基丁酸与γ-氨基丁酸A受体的结合,增加氯通道的开放频率,使突触后膜超极化,从而产生中枢抑制和骨骼肌松弛效应。
药理作用
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奥沙西泮的药理作用
奥沙西泮主要作用于中脑边缘系统、丘脑与下丘脑,产生抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫、镇静、催眠、和暂时性记忆缺失(或称遗忘)效应,奥沙西泮还阻滞脊髓传入通路,松弛骨骼肌。奥沙西泮可以在不同程度上抑制中枢神经系统,从轻度镇静到昏迷。
药理作用
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