芮达与维思通异同.pptx

1
若干基础和临床研究发现两者存在许多不同之处
中国使用10余年,疗效可靠,性价比高,是使用患者最多的新型抗精神病药
利培酮(维思通)
分子和剂型的双重更新
帕利哌酮缓释剂
2
两种分子受体亲和力的异同
Averaged from cloned human receptor data from the Psychoactive Drug Screening Program database (), and references therein
JA Gray and BL Roth Molecular Psychiatry (2007) 12, 904–922
受体
利培酮
帕利哌酮
D1
244
41
D2


D3
8

D4

54
D5
290
29
5-HT1A
423
617
5-HT2A


5-HT2C
12
48
5-HT5A
206
278
5-HT6
2057
2414
5-HT7


1A
5

2A
151

M1
> 10,000
> 10,000
M2
> 10,000
> 10,000
M3
> 10,000
> 10,000
M4
> 10,000
> 10,000
M5
> 10,000
> 10,000
H1
20
19
H2
120
121
帕利哌酮阻断α2受体促进NE和5-HT的释放
Averaged from cloned human receptor data from the Psychoactive
Drug Screening Program database (), and references therein
Stahl SM, Stahl’s Essential Psychopharmacology 3rd Ed. 2008 Page 560
帕利哌酮缓释片显著改善睡眠结构
Luthringer et al. Int Clin Psychopharmacol. 2007 Sep;22(5):299-308.
总睡眠时间(min)
睡眠潜伏期(min)
入睡后觉醒的次数
9
Drememcov E, Mansari ME, Blier P (2007) Psychopharmacology 194:63-72
空白对照 X 14 天微泵输注水
利培酮 X 14天皮下注射
帕利哌酮 X 14 天皮下注射
峰电位/10 秒
mm
mm
mm
7 mm
mm
mm

mm
mm
mm
7 mm
背侧缝隙核5HT神经元放电的差异
峰电位/10 秒
峰电位/10 秒
10
对中脑蓝斑核NE神经元放电的影响
Drememcov E, Mansari ME, Blier P (2007) Psychopharmacology 194:63-72
*** p<, ** p<,对照组
### p<, ## p<, 与单独使用艾司西酞普兰相比
IV: 静脉注射; SI: 皮下注射
X 2 天 IV
X 14 天 SI
空白对照
艾司西酞普兰 10 mg/
NE 神经元放电率(峰电位/sec ± SEM)
***
##
对照组
帕利哌酮1 mg/

0






0





**
###
帕利哌酮具有NE激活效应,而持续注射利培酮并无NE激活现象
5-HT和NE神经元放电与抑郁和阴性症状关系密切
空白对照
艾司西酞普兰 10 mg/
NE 神经元放电率(峰电位/sec ± SEM)
帕利哌酮1 mg/
对照组