头孢拉定、头孢噻吩-zyppt课件.pptx

头孢拉定、头孢噻吩
头孢菌素类简介
头孢菌素类是头孢菌素又称先锋霉素,是一类广谱半合成抗生素,由头孢菌素C结构改造而成的一大类广谱抗生素。本类抗生素对β-内酰胺酶稳定,抗菌谱比青霉素类广,抗菌作用比青霉素类强,是临床上感染治疗中应用最广泛的一类安全有效的抗菌药物。
第一个上市的头孢菌素是头孢噻吩
头孢菌素的分类
根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性以及对G-杆菌的抗菌活性不同,头孢菌素分为五代。
革兰阳性球菌
革兰阴性杆菌
厌氧菌
有无肾毒性
第一代
+++
+
-
有肾毒性
第二代
++
++

肾毒性有所降低
第三代
+
+++

无肾毒性
第四代
++
++++
+1
无肾毒性
第五代
++++
++++
-
无肾毒性
G+:四代≤一代≥二代>三代>五代
G-: 一代<二代<三代≤四代、五代
头孢菌素分类
一代:对青霉素酶稳定,但被β内酰胺酶水解,主要用于敏感G+/G-菌
二代:对β内酰胺酶稳定,铜绿耐药
三代:对β内酰胺酶稳定,组织分布好,MRSA、肠球菌耐药,对肠杆菌科抗菌活性加强,但不动杆菌常耐药
四代:对β内酰胺酶,尤其是AmpC酶稳定,对细菌细胞膜穿透力增强
五代:对G+强于前四代,尤其是MRSA最为有效,对G-与四代类似。尤其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)有较高活性,对酶的稳定性良好
60年代初开始上市。对革兰阳性菌作用较强,对革兰阴性菌作用较差。易产生耐药性,对肾脏有一定毒性、与氨基糖苷类抗生素或强利尿剂合用时会加剧其毒性作用;不易进入血脑屏障,不用于脑膜炎。
常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
第一代头孢菌素
第一代头孢菌素特点
对G+包括对青霉素G敏感菌对青霉素敏感的产酶金葡菌抗菌作用优于第二、三代
对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定性大于二代与三代头孢菌素,但对甲氧西林耐药金葡菌无效
对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶不稳定,抗革兰阴性杆菌作用较弱
对铜绿假单胞菌及厌氧菌无效
某些一代品种有不同程度的肾毒性
类别及作用机制
头孢拉定
头孢噻吩
类别
第一代头孢菌素
作用机制
抑制细菌细胞壁的合成
抗菌谱
抗菌谱
头孢噻吩
头孢拉定
G-杆菌
流感嗜血杆菌高度敏感
大肠肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属、志贺菌、沙门菌中度敏感
流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属、大肠杆菌
G-球菌
青霉素敏感的奈瑟菌属(脑膜炎球菌、淋球菌)
G+球菌
青霉素敏感的金葡菌和青霉素耐药、甲氧西林敏感的金葡菌;青霉素敏感的肺炎链球菌、化脓性链球菌
MRSA、青霉素耐药的链球菌、肠球菌、铜绿假单胞菌、产β-内酰胺酶的耐药革兰阴性杆菌、脆弱拟杆菌对一代头孢耐药。(但头孢硫脒对肠球菌敏感)
《热病》中的抗菌谱比较
头孢唑啉
头孢呋辛
头孢西丁
头孢噻肟
头孢曲松
头孢唑肟
头孢他啶
头孢吡肟
大肠埃希菌
+
+
+
+
+
+
+
+
克雷伯菌
+
+
+
+
+
+
+
+
大肠杆菌/克雷伯菌
ESBL+
0
0
0
0
0
0
0
0
大肠杆菌/克雷伯菌
KPC+
0
0
0
0
0
0
0
0
+ 通常敏感,0 通常耐药