中山大学药学院本科.doc

中山大学药学院本科
《药物合成策略与实例》教学大纲
授课教师:李丁,黄世亮,张学景
2012-2
一、教学目的
本课程分为药物合成策略和药物合成实例两大部分。
药物合成策略主要介绍药物合成设计、目标分子考察、反合成分析法、杂原子化合物合成设计、环状化合物合成设计、杂环化合物合成设计、手性合成设计、药物合成设计中的选择性控制、药物合成路线的评价和选择等理论知识。药物合成实例主要介绍实际在药厂中使用的药物合成方法和科研文献中报道的有活性化合物作为潜在药物的合成路线。
本课程是为药学院本科生三年级开设的专业基础双语选修课程。它主要使学生从理论和实践的不同层次上对药物合成有理性和感性的认识。课程的教学目的是要求学生在学习有机化学及相关课程后,能系统地掌握药物制备中所应用的有机合成反应和药物合成设计原理来合成各类药物,以利于培养学生在实际药物合成工作中的观察分析、思维理解和独立解决问题的能力。
药物合成是现代药物生产的一项最重要的核心技术。一个好的药物分子或含量极微的天然先导化合物,如果不能用化学方法合成出来,那就什么研究也开展不了。一个很好的候选药物即便可以合成出来,但如果成本太高难以实现产业化生产,还是不能成为药物。因此,对于药物研究、生产或相关技术服务的从业人员来说,熟练地掌握药物合成设计技术是必不可少的至胜法宝。
本课程既系统阐明合成设计的共性规则,又详细讲述许多个性特色设计的技巧和药物合成实例;既包含了合成设计研究长期积累的大量基础知识,又充分反映了近年来合成设计的主要研究成果,理论与实践结合十分紧密。使学生了解药物合成最新研究成果和发展状态,以激发学生对药物研究的兴趣,为将来从事医药相关的研究工作打下
基础,以利今后的发展。
二、教学方法
:教师主要运用语言方式,系统地向学生传授相关科学知识,传播思想观念,发展学生的思维能力。
:在教师组织和指导下,通过学生比较独立的探究和研究,探求问题的答案而获得知识,培养学生独立探索和解决问题的能力。
三、学时
38学时(36节课,3节课/周,共12周教学)
学时分配
章节
内容
课时数
授课教师
授课时间
第一部分
药物合成策略
第一章
药物合成设计概论
2
李丁
第1周
第二章
反合成分析法
4
李丁
第1-2周
第四章
药物合成设计中的选择性控制
3
李丁
第3周
第三章
手性合成设计
3
张学景
第4周
第五章
药物合成路线的评价和选择
2
张学景
第5周
第二部分
药物合成实例
药物合成实例
4
张学景
第5-6周
药物合成实例
9
黄世亮
第7-9周
学生演讲(10分钟) + 问答(5分钟)(25%)
3页纸的书面报告(25%)
9
李丁,黄世亮, 张学景
第10-12周
期末考试(50%)
2
第15周
学时总计(38学时)
38节
四、教材
《药物合成设计》,第二军医大学出版社,主编:张万年,2010年第一版
《新药合成艺术》,华东理工大学出版社,原著:Douglas S. Johnson (美), Jie Jack Li (美),翻译:药明康德新药开发有限公司,2008年第一版
五、主要参考书
《Organic synthes