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雌激素及作用于女性生殖系统的药物
7/18/2018
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性激素 执业药师考纲要求
:(1)雌二醇的药理作用、临床应用及其不良反应(2)氯米芬、他莫昔芬的药理作用特点及其临床应用(3)甲羟孕酮的药理作用、临床应用及其不良反应(4)甲睾酮的药理作用、临床应用及其不良反应(5)米非司酮药理作用及其临床应用。
:(1)复方炔诺酮片和复方甲地孕酮片的临床应用(2)双炔失碳酯的临床应用。
:西地那非的药理作用、应用及其不良反应。
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性激素 分类
雌激素
孕激素
雄激素
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性激素 分类
雌激素
孕激素
雄激素
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雌激素类药 来源
【来源】
天然雌激素:雌二醇(estradiol, E2)
代谢产物:雌酮(estrone, E1)和雌三醇(estriol, E3)等
雌激素类药物:炔雌醇(ethinyl estradiol)、炔雌醚(quinestrol)及戊酸雌二醇(estradiol valerate)等
非甾体类药物:已烯雌酚(diaethylstilbestrol ;乙菧酚,stilbestrol)
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雌激素类药 体内过程
【药动学】
天然雌激素可经消化道吸收,但易在肝破坏,需注射给药。
部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出,也有部分从胆道排泄并形成肝肠循环。
人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较慢,口服效果好,作用较持久。
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雌激素类药 体内过程
【药动学】
油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯,作肌内注射,可以延缓吸收,延长其作用时间。
易从皮肤和黏膜吸收,贴片、霜剂或栓剂。
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雌激素类药【生理及药理作用】
对未成年女性:促使女性第二性征和性器官发育成熟。
对成熟女性:保持女性性征,并参与形成月经周期。增强子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。
对排卵的影响:小剂量促排卵,大剂量抑排卵作用。
对乳腺的影响:大剂量能抑制乳汁分泌。
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雌激素类药【生理及药理作用】
对代谢的影响:有轻度水、钠潴留作用,使血压升高。能增加骨骼钙盐沉积,加速骨骺闭合。促进青春期生长发育。预防绝经期妇女骨质丢失。降低低密度脂蛋白,升高高密度脂蛋白。也使糖耐量降低。
其他:促进凝血作用,抗雄激素作用。
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雌激素类药【临床应用】
绝经期综合征:绝经期综合征是更年期妇女因雌激素分泌减少,而垂体促性腺激素分泌增多,造成内分泌平衡失调的现象。雌激素可抑制垂体促性腺激素的分泌从而减轻各种症状。绝经期和老年性骨质疏松症可用雌激素与雄激素合并治疗。除绝经期综合征外,老年性阴道炎及女阴干枯症等,局部用药也能奏效。
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