.奥美沙坦酯.ppt

yancheng teacher's University
奥美沙坦酯的
药物控释
研究和
lmesartan MedoxomiI's
research and
Drug Controlled Release
yancheng teacher's University
奥美沙坦酯的药理作用
奥美沙坦酯是一种降低血压的药物
属于血管紧张素 II受体拮抗剂
通过影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统
发挥降压效应
该品可选择性地、难以逆转的阻断AT1受体,
而对其他受体系统基本无影响。
yancheng teacher's University
奥美沙坦酯
奥美沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1)拮抗剂,
通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合
而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用,因此它的作用独立于
ATⅡ合成途径之外。
奥美沙坦与AT1的亲和力要比与AT2的亲和力大12,500多倍。
MedoxomiI's
奥美沙坦酯是一种前体药物,
经胃肠道吸收水解为奥美沙坦
yancheng teacher's University
奥美沙坦酯的特点
降压效果好、谷/峰比非常理想、
良好耐受性和剂量小,成本低。
yancheng teacher's University
奥美沙坦酯的合成步骤
第一步
将式(II)化合物与氯化亚砜反应得到式(III)中间体。
式(II)化合物中代表N-三苯基-四唑-5-基。
yancheng teacher's University
奥美沙坦酯的合成步骤
第二步
将式(III)化合物不经分离在碱和碘化物的作用下
直接和式(IV)化合物反应:
yancheng teacher's University
奥美沙坦酯的合成步骤
R1 :被保护的羧基、氰基、被保护的四唑-5-基,
氨基甲酰或烷基氨基甲酰基;
R2:氢原子、含1至4个碳原子的烷基;
R3:氰基、羧基、式-COOR4基团或式-CONR5Ii6基团;
Y为碱,选自有机胺、碱金属碳酸盐、碱金属氢化物、碱金属醇盐;
M为Na,K。
yancheng teacher's University
奥美沙坦酯的市场前景
奥美沙坦疗效优于洛沙坦等较早上市的沙坦类药物,
为一种较理想的抗高I血压药物,
对各型高血压均有较好疗效,
其突出特点是半衰期较长,
可以在一天内有效控制血压,因此服用较为方便。
同时与其它的血管紧张素 II受体拈抗剂类药物相比。
具有剂量小、起效快、降压作用更强而持久、
不良反应的发生率低(小于 l )等明显优点。
yancheng teacher's University
奥美沙坦酯的市场前景
临床研究表明:
奥美沙坦酯还可以与其它的降压药同时服用
以达到更理想的治疗效果。
此外,奥美沙坦对动脉硬化、心肌肥厚、心力衰竭、
糖尿病、肾病等均具有较好作用。