头孢呋辛、头孢替安
相同点
第二代头孢菌素
作用机制相同:抑制细菌细胞壁的合成
较第一代头孢菌素相比,对酶的稳定性有所提高,对革兰氏阴性菌的作用比第一代强
二代头孢菌素共性
提高了对革兰阴性杆菌β-内酰胺酶(广谱酶)的稳定性
抗革兰阴性菌活性加强
对革兰阳性菌包括产酶耐药金黄色葡萄球菌仍保留较好抗菌活性,作用比三代头孢菌素强
对厌氧菌有一定作用,个别品种有较强作用
对铜绿假单胞菌无效
肾毒性比一代头孢菌素低
头孢呋辛
作用强度
细菌种类
+++
肺炎链球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、链球菌属、葡萄球菌属、沙门菌、志贺菌
++
厌氧菌(脆弱拟杆菌除外)
0
不动杆菌属、沙雷菌属、MRSA、肠杆菌属、脆弱拟杆菌类、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、支原体、衣原体
体外抗菌谱
头孢呋辛药动学
头孢呋辛酯
脂溶性强、口服吸收良好,空腹和餐后口服的绝对生物利用度分别为37%和52%,药物吸收后迅速在肠黏膜和门静脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛,分布至全身细胞外液。血浆蛋白率约为50%,—。
几种口服头孢菌素半衰期比较
头孢呋辛酯
头孢丙烯
头孢克洛
头孢拉定
头孢氨苄
—
—
1h
—
头孢呋辛药动学
注射用头孢呋辛钠
药物吸收后在体液、组织中分布良好,在脑膜液、关节液、胆汁、痰液、眼房水、骨及脑膜炎患者的脑脊液中均可达到治疗浓度,药物也能分布至腮腺液和乳汁中,血浆蛋白率约为31—40%,静脉注射或肌内注射给药的半衰期约为80分钟。主要经肾排泄。
几种注射头孢菌素半衰期比较
头孢呋辛钠
头孢替安
头孢尼西
头孢西丁
头孢孟多
80min
—
—
41—59min
32—60min
头孢呋辛临床应用
呼吸系统感染
泌尿生殖系统感染
骨和关节感染
皮肤软组织感染
预防手术感染
其他:如败血症、脑膜炎(尤适用于对磺胺类、青霉素或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致脑膜炎)等严重感染,也可用于不产青霉素酶的淋病奈瑟球菌引起的女性单纯性淋病性直肠炎等。
《中国药理学杂志》2000年9月第16卷第期
《头孢呋辛的临床抗感染研究》
邓宝军林诗贵、李蜀巍、刘又宁
体外抗菌活性结果:结论:
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