药物化学总结 第一章 麻醉药 第一节 全身麻醉药 1、吸入麻醉药 氟烷:2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷 起效、苏醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉 性质:1、氧瓶燃烧 2、加入硫酸,沉于底部。 甲氧氟烷浮于硫酸上层。 甲氧氟烷:麻醉作用和肌松作用比氟烷强,诱导期长。 恩氟烷:新型高效吸入麻醉药,麻醉肌松作用强,起效快,临床常用。异氟烷为异构体 乙醚:氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。 2、静脉麻醉药 盐酸氯胺酮:2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2个旋光异构体,用外消旋体 作用快、短、副作用小,诱导期短。 分离麻醉 羟丁酸钠: 作用弱、慢、毒性小。 --OH 1、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵橙红色 第二节 局部麻醉药 一、对氨基苯甲酸酯类 构效关系:1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。 2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。 丁卡因 3、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。布他卡因 4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。 盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 不宜表面麻醉 性质:1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定,避光 PH=3-。 2、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色 3、叔胺结构:碘、苦味酸等呈色 4、芳伯氨反应: 盐酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐 作用:用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。 二、酰胺类: 盐酸利多卡因:N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物 性质:酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定。作用强,可用于表面麻醉 布比卡因:1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐 长效局麻药,用于浸润麻醉。 三、氨基酮类及氨基醚类 第2章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 第一节 镇静催眠药 一、巴比妥类构效关系: 1、丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的总数在6-10,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。 2、引入亲脂基团,如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥,酸性降低,脂溶性增大,起效快、短。 3、氮原子上引入甲基,降低解离度,增加脂溶性,属起短效;两个氮上都引入甲基,产生惊厥。 苯巴比妥:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 检查酸度 长效催眠药 性质:1、水液呈酸性,可溶于碱中成苯巴比妥钠,后者易吸潮水解。故水液临用配制。 2、丙二酰脲类:铜盐反应:吡啶-硫酸铜----紫堇色 含S巴比妥----绿色 银盐反应:与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中 溶于甲醛---硫酸:界面显玫瑰红 硝酸钾---硫酸:显红棕色 苯环取代反应 异戌巴比妥:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 中效催眠药 二、苯并二氮杂 类: 地西泮(安定):1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮 -2-酮 1、水解为1,2位,主要4,5位可逆性开环,代谢途径为去甲基(N-CH3),C-3位羟基化 2、溶于稀盐酸,加碘化铋钾,产生橙红色沉淀。 奥沙西泮(舒宁):5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮 酸或碱中加热水解,重氮化反应。 为安定活性代谢产物 硝西泮:5-苯基-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮 艾司唑仑(舒乐安定):6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]-三氮唑-[4,3-a][1,4]-苯并二氮杂 1、1,2位并入三唑环,增加亲和力和代谢稳定,增强药理活性。 2、水解后重氮化反应。加稀硫酸,紫外下显天蓝色荧光。 比地西泮强2-4倍 阿普唑仑:1-甲基…… 同上 比地西泮强10倍 溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀,碘化铋钾呈橙红色沉淀 3、氮基甲酸酯类 甲丙氮酯(眠尔通):2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 弱安定药,中枢肌松和安定作用 第二节 抗癫痫药 苯妥英纳(大伦丁纳):5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐 有“饱合代谢动力学”特点 1、水液酸化后析出游离苯妥英,加硝酸银产生白色沉淀。
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