米乐松总论.ppt

皮质激素的结构
O
CH3
3
6
19
11
16
17
HO
OH
C=O
CH2OH
20
21
甲泼尼龙
O
6
16
HO
OH
C=O
CH2OH
强的松龙
9
O
2
6
9
O
OH
C=O
CH2OH
强的松
O
9
HO
OH
C=O
CH2OH
地塞米松
CH3
F
16
O
HO
OH
C=O
CH2OH
氢化
可的松
O
9
HO
OH
C=O
CH2OH
去炎松
OH
F
16
甲泼尼龙与氢化可的松
O
CH3
3
6
19
11
16
17
HO
OH
C=O
CH2OH
20
21
甲泼尼龙
O
HO
OH
C=O
CH2OH
氢化
可的松
甲泼尼龙与强的松
O
CH3
3
6
19
11
16
17
HO
OH
C=O
CH2OH
20
21
甲基强的松龙
O
2
6
9
O
OH
C=O
CH2OH
强的松
甲泼尼龙与去炎松
O
CH3
3
6
19
11
16
17
HO
OH
C=O
CH2OH
20
21
甲泼尼龙
O
9
HO
OH
C=O
CH2OH
去炎松
OH
F
16
甲泼尼龙(米乐松)的分子结构特点及优势
C1=C2双键-增加抗炎活性
盐皮质激素活性减弱
C6甲基化-迅速起效,
糖皮质激素活性增加
C9未氟化-HPA轴抑制弱
肌肉毒性少
C11羟基化-使其无需肝脏转化,
减轻肝脏负担
11
20
O
3
6
19
16
17
OH
C=O
CH2OH
21
9
CH3
CH3
CH3
F
HO
皮质激素抗炎作用比较
激素等效抗炎剂量抗炎强度
无氟激素
氢化可的松 20 1
强的松 5 4
强的松龙 5 4
甲泼尼龙 4 5
含氟激素
去炎松 4 5
地塞米松 25
*Data from PNU file
激素受体亲和力
皮质激素的蛋白结合作用
GCS 转运蛋白白蛋白
氢化可的松 100 100
强的松 6 68
强的松龙 58 61
甲泼尼龙<1 74
去炎松<1 -
倍他米松<1 >100
地塞米松<1 >100
*Data from PNU file
HPA轴的抑制
HPA抑制时间(天)
-
-
-
-



Data from PNU file
GCS
氢化可的松
强的松
强的松龙
甲泼尼龙
去炎松
倍他米松
地塞米松
HPA抑制强度
1
4
4
5
5
50
50
不同激素对中性白细胞吞噬细菌作用的抑制效果
-
-
-
-
-
-

1 小时
2 小时
氢可
磷酸钠
氢可
琥珀酸钠
地米
磷酸钠
甲泼尼龙
琥珀酸钠
激
素
对
中
性
白
细
胞
吞
噬
细
菌
作
用
的
抑
制
效
果