第四十章 大环内酯与林可霉素类.ppt

一、大环内酯类抗生素
具有14-16碳大环内酯环化学结构的抗菌药。
第一代:红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素。
第二代:罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等。
第三代:药物泰利、喹红等。
红霉素(erythromycin)
【体内过程】
红霉素不耐酸,口服吸收少,故现用制剂为肠溶片或酯化物,可抗酸,口服吸收好。。食物影响其吸收(?)。
分布广泛,除脑脊液都有分布,在肝脏代谢,经胆汁排泄。
红霉素(erythromycin)
【抗菌谱】
+菌、部分G-菌和某些螺旋体敏感,对青霉素耐药细菌也有效。
、立克次体、衣原体、军团菌及螺杆菌敏感。
【抗菌机制】
作用于细菌核糖体50S亚基,抑制细菌蛋白质合成。
红霉素(erythromycin)
【临床应用】
耐药金葡菌和链球菌感染及对青霉素过敏者(疗效不及P-G)。
军团菌病、支原体肺炎、衣原体肺炎等感染的治疗。另外对部分G-菌高敏。
白喉带菌者
红霉素(erythromycin)
【不良反应】
1. 不良反应轻微,常见消化道反应。
2. 血栓性静脉炎:。
3. 肝脏损害:依托红霉素或乙琥红霉素易引起(转氨酶升高、肝肿大、胆汁郁积型黄疸),停药可恢复,肝功能不良者禁用。
阿奇霉素
与红霉素比较具有以下特点:
①酸稳定,食物影响其吸收,半衰期长达35小时以上,不经肝脏代谢,主要经胆汁排泄。
②对G-、军团菌、淋病奈瑟菌,支、衣原体的作用增强。
③不良反应发生率较低,有胃肠道反应,轻中度肝、肾功能不良者可以应用。
克拉霉素
与红霉素比较具有以下特点:
①对酸稳定,口服吸收好,不受食物影响,首关消除明显,生物利用度仅有55%。半衰期是其3倍,代谢产物有活性,经肾脏排泄。
②抗菌活性强,可用与麻风病和幽门螺旋杆菌的感染。
③适应症同红霉素。
代表药物
林可霉素、克林霉素
体内过程
分布广、渗透性强,骨组织中浓度高,但不渗入脑脊液,炎症时可达有效浓度。
抗菌机制
作用部位同红霉素(50S亚基),两者互相竞争结合部位,而呈拮抗作用,故不宜合用。
二、林可霉素类
林可霉素类
抗菌谱
对各类厌氧菌有强大的抗菌活性。
对需氧G+菌有显效。
对部分需氧G-球菌、人型支原体、沙眼衣原体有效。
对肠球菌、G-杆菌、MRSA、肺炎支原体无效。
临床应用
金葡菌引起的急、慢性骨髓炎的首选药
治疗厌氧菌感染(脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌等)疗效好。
不良反应
胃肠道反应二重感染过敏反应肝毒性
林可霉素类