普卢利沙星胶囊说明书.doc

来源快易捷医药网
【药品名称】
普卢利沙星胶囊
【英文名】
Prulifloxacin Capsules
【汉语拼音】
Pululishaxing Jiaonang
【主要成分】
本品主要成份是普卢利沙星,其化学名为:(±)-6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧代-1,3-二噁茂烷)甲基-1-哌嗪]-4-氧代-4H-[1,3]噻唑[3,2-a]喹啉-3-羧酸。
【化学结构式】
【分子式】
C21H20FN3O6S
【分子量】

【性状】
本品内容物为微黄色粉末。
【药理毒理】
药理作用
本品为喹诺酮类抗菌药。本品为前体药物,在体内经血清酶催化水解得到的活性成份(ulifloxacin),其敏感菌为葡萄球菌,淋球菌,肺炎球菌,肠球菌,莫拉克斯氏菌,大肠菌,志贺杆菌,沙门氏菌(伤寒菌、副伤寒菌除外),柠檬酸菌,克雷伯氏菌,肠细菌,沙雷氏菌属,变形杆菌,霍乱菌,流感菌,绿脓菌,消化链球菌属。本品的作用机制是以高浓度进入细菌体内,抑制DNA螺旋酶的活性发挥杀菌作用。
毒理研究
遗传毒性:本品细菌回复突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:兔胎儿器官形成期试验中,本品剂量100mg/kg未发现致畸作用。大鼠妊娠前和妊娠初期给药剂量1000mg/kg,围产期、哺乳期给药剂量300mg/kg对动物的生殖未见明显影响。
【药代动力学】
据文献资料介绍,本品的药代动力学试验结果如下:
(1)血药浓度:本品口服后从小肠上部吸收,是在肠道组织、门静脉血中以及通过肝脏时遇水分解,以活性成份ulifloxacin分布于全身,、,药代动力学参数如表1所示。
※~。
图1 健康成人口服单剂量普卢利沙星后血浆中的ulifloxacin浓度
表1 健康成人药代动力学参数
给药剂量
(mg)
例数
Tmax
(hr)
Cmax
(μg/ml)
T1/2
(hr)
AUC0-∞
(μg·hr/ml)

6
±
±
±
±

6
±
±
±
±

6
±
±
±
±
Mean±.
(2)蛋白结合:采用体外过滤法测定与人血清蛋白的结合率,~10μg/~%(体外)。
(3)分布:、胆囊、女性性器官、皮肤组织、耳鼻喉组织、眼组织、~(ml),~,显示良好的分布率。
(4)代谢、排泄:本品在肠道组织中、门静脉血中以及肝脏组织内主要被代谢成ulifloxacin,在血浆及尿液中发现ulifloxacin的哌嗪结构部分被修饰化物以及与葡萄糖醛酸结合物等代谢产物。