口腔颊粘膜给药系统及其质量评价.pdf

$ !"# $ !"#$ %&’(#’)*+,- ./01 2+(3 4 5+3.
!论著!
口腔颊粘膜给药系统及其质量评价
刘衡王春龙
!天津药物研究院制剂研究及工程中心"天津"!""#$!#
#摘要$ 介绍了口腔颊粘膜给药系统!并对其制剂的粘附力"粘附时间"膨胀率"均匀度和有效性等质量评价方面
进行了综述( 作为新型给药系统!颊粘膜给药系统的成熟与发展还需要在质量评价等方面进行深入研究(
#关键词$ 投药!颊部’粘膜给药系统’质量评价
#中图分类号$ ; #文献标识码$ K #文章编号$ !.001"
!"#$%&’()* +,-./$" 01-2,-$/3)’ 34 5,6672 &,83’( 902:10;"
!"# $%&’()*&’+,#&-.&’/01"*&2"& 3&45"5#5% .6 7,*89*:%#5":*- ;%4%*8:,(+%&5%8 .6 7,*89*:%#5":*- ;%!
4%*8:, *&< =&’"&%%8"&’(1"*&2"&(>??***@A>B
<=’$;(8$ NO< "<&*<P Q%R:"*>%Q )O% +"’( >#::’( S#:+R’ Q%(*&%"B RBR)%S ’,Q R#SS’"*T<A *)R <&’(#’!
)*+,R +U V#’(*)B *,W(#A*,? )O< ’AO<"<,W< *,)<,R*)BX’AO<"<,W< )*S<XRP<(( &’(#<X #,*U+"S*)B ’,A &’(*A*)B3
KR ’,+&<( A+R’?< U+"SX ’ U#")O<" "<R<’"WO RO+#(A >< A+,< U+" A<&<(+YS<,) +U >#WW’( S#W+R’ A<(*&<"B
RBR)<SR3
>0" ?3;9’’AS*,*R)"’)*+,X >#WW’(Z S#W+R’ A"#? A<(*&<"B RBR)<SZ V#’(*)B <&’(#’)*+,
! 口腔粘膜给药系统生理结构不同$具体见表 4C4D%!对药物的吸收也表现
粘膜给药是近 40 年来发展较快的非胃肠道给出不同的特性(
药系统!包括直肠"阴道"鼻腔"口腔给药等形式# 大表! 颊粘膜与舌下粘膜解剖与生理特性的比较
多数粘膜给药途径由于依从性差而逐渐淡出!但口颊粘膜舌下粘膜
腔粘膜$舌下粘膜和颊粘膜% E03. .G3E
上皮细胞层厚度
较好的依从性而越来越受到重视 E0#"G00!S 400".00!S
# 上皮细胞层数 10"E0 [10
口腔粘膜给药具有以下优点使用方便在角化层无无
&647 ! 通透性一般强
遇到不适宜情况时!易于移除而终止给药!且口腔吸收速度慢极快
耐受刺激的能力较强避免药物被胃肠道酶解酸生物利用度低高
’ 药物释放装置适宜不适宜
解’687药物透过粘膜组织吸收后!经颈静脉"上腔静受口腔运动影响小大
脉直接进入体循环!从而避免首过效应!提高了生颊粘膜给药由于吸收面积大"受口腔运动影响
物利用度’617 近年来研究较多的口腔粘膜粘附制小!具有一定通透性等