4 镇静催眠药.ppt

药理学
( PHARMACOLOGY )
第四章镇静催眠药
(Sedative-hypnotics)
临床案例
宋某,女,49岁,烦躁、焦虑、失眠1年余,医生诊断为焦虑性失眠,选用什么药物为佳?服药时应注意哪些事宜?
、临床应用及不良反应
、临床应用及销售管理
、分类、作用特点、临床应用及不良反应
、临床应用及不良反应
【学习目标】
镇静催眠药是对中枢神经系统有抑制作用的一类药物。镇静药是指能使躁动不安、兴奋激动的病人恢复安静情绪的药物;催眠药是指能引起近似生理睡眠的药物。镇静药和催眠药之间并无明显的界限,只是量的差别,较小剂量时呈现镇静作用,较大剂量时呈现催眠作用,故统称为镇静催眠药。
概述
第一节苯二氮卓类
本类药物均为1,4-苯骈二氮卓的衍生物,尽管其化学结构相似,但因其侧链的活性基团有别,故其抗焦虑、镇静、催眠、抗癫痫、抗惊厥、肌肉松弛等作用各有侧重,药动学上也各有差异。因其疗效好,安全范围大,故临床常用。
常用苯二氮卓类药物的化学结构示意图
苯二氮卓类药物作用机制示意图
地西泮Diazepa
【作用机制】
苯二氮卓类可作用于中枢神经系统内的苯二氮卓受体,促进中枢抑制性递质GABA(中枢氨酪酸)与GABA受体复合物结合,使Cl-通道开放的频率增加,加速Cl-内流,使细胞膜超极化,从而增强GABA能神经元的中枢抑制作用。
【体内过程】地西泮口服吸收迅速而完全,服药后约1小时血中浓度达高峰;肌内注射因体液pH的影响,吸收慢而不规则,故较少肌注。本药脂溶性高,易透过血-脑脊液屏障。静注后中枢抑制作用出现快。可透过胎盘,也可从乳汁分泌。在肝内转化为仍具有药理活性的去甲地西泮和去甲羟地西泮,最终与葡萄糖醛酸结合,经肾排泄。
地西泮(Diazepa)