7-氨基头孢烷酸
一. 7-氨基头孢烷酸基本性质
二. 合成路线
三. 7-氨基头孢烷酸的废水处理
四. 总结及展望
一,7-氨基头孢烷酸基本性质
英文名:7-Aminocephalosporanic acid
简称:7-ACA
性质:白色结晶性粉末,不溶于水及一般有机溶媒
用途:医药中间体。是许多半合成头孢菌素的起始原料。
例如:
二,合成路线
化学裂解法
发酵法
酶法
TM
一步酶法
两步酶法
直接裂解法
间接裂解法
(化学合成)
(1)直接裂解法
(2)间接裂解法
通过头孢菌素C分子内环化使成易水解的亚胺内酯。直接裂解法收率不稳定、一般波动在20%-50%之间,所以此法近年来国外逐渐被淘汰了。
以头C的游离酸或碱金属盐为原料
酯化
保护羧基
醚化
氯化
水解
降解为7-ACA
间接裂解法
收率在60%-70%之间,如用无水头C收率可达到90%以上。
间接裂解法关键是保护羧基方法
(1)用三甲基氯代硅烷是保护羧基的硅脂法。
(2)用酸酐与头C反应产生混合酸酐的乙酰混合酸酐法。
发酵法目前工业化水平不高,但N-乙酰头孢菌素C可以成功的用酶法制备7-ACA。
该法用的酶有变形三角菌、胶霉、焦曲霉、链霉等。
一步酶法
两步酶法
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