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第31章
甲状腺激素及抗甲状腺药
制作人:阚启明
甲状腺激素(thyroid hormones)
甲状腺素(3,5,3´,5´-四碘甲腺原氨酸,简称T4)。
三碘甲腺原氨酸(3,5,3´-三碘甲腺原氨酸,简称T3)
甲状腺激素的合成步骤:
①腺泡聚碘;
②I--活化;
③酪氨酸碘化;
④碘化酪氨酸的偶联(缩合)。
甲状腺激素是以碘和酪氨酸为原料在甲状腺腺泡细胞内合成的。
I-

由肠道吸收的碘,以I-形式存在于血液中,浓度为250μg/L
(<甲状腺内≈20~50倍),约1/3被甲状腺上皮细胞主动转运摄入甲状腺。
甲状腺对碘的摄取是依靠腺泡壁上皮细胞膜上的“碘泵”逆着电化学梯度继发性主功转运的。
泵
I-
I-
摄碘
“碘泵”的摄碘
实际是Na+-K+泵活动提供能量完成的,是继发性主动转运。
CIO4-、SCN-能与I-竞争转运。
[I-]i
∧
[I-]o
20~50倍
‖
-的活化
I- 活化部位在腺泡上皮细胞与腺泡腔的交界处。
I-在过氧化酶的催化下,活化成I2.
I-的活化是酪氨酸碘化的先决条件。
I-
I或I2
过氧化酶
+
TG-酪氨酸-H
3. 酪氨酸碘化
由活化的碘取代酪氨酸残基苯环上的氢,生成一碘酪氨酸(MIT)和二碘酪氨酸(DIT).
TG-酪氨酸-I
(MIT)
过氧化酶
TG-酪氨酸-I2
(DIT)
+
活化
碘化
(缩合)→甲状腺激素
TG-酪氨酸-I
(MIT)
+
TG-酪氨酸-I2
(DIT)
过氧化酶
偶联(缩合)
DIT+DIT
(T4)
DIT+MIT
(T3)
DIT+MIT
(rT3)
DIT
MIT
酪氨酸
G
T
上述的活化、碘化和偶联(缩合)都在同一过氧化酶(TPO)催化下完成,TPO的活性受TSH的调控。
甲状腺激素的合成与释放:
酪氨酸
T G
I-
泵
摄碘
I-
I或I2
腺泡上皮细胞
TPO
+
TG-酪氨酸-H
TPO
TG-酪氨酸-I
(MIT)
TG-酪氨酸-I2
(DIT)
+
活化
碘化
TPO
缩合
胞饮
释放
血液
腺泡腔
蛋白水解酶
DIT+DIT
(T4)
DIT+MIT
(T3)
DIT+MIT
(rT3)
MIT
DIT
脱碘酶
溶酶体
DIT+MIT
(rT3)
DIT+MIT
(T3)
DIT+DIT
(T4)
内外环境刺激:
寒冷、应激、妊娠
T R H
腺垂体
T S H
甲状腺
甲状腺激素
?
—
下丘脑
—
下丘脑-腺垂体-甲状腺轴
TSH功能:
促进甲状腺腺泡上皮细胞将胶体吞入细胞内,加速T3、T4释放;
增强碘的摄取;
增强TOP的活性;
长期效应是刺激甲状腺腺细胞增生。
甲状腺激素对代谢的作用
 BMR(basic metabolic rate)B. 蛋白质代谢 促进蛋白质合成
C. 糖代谢血糖D. 脂代谢 脂肪动员 FFA 胆固醇胆汁酸血胆固醇