医药-地佐辛注射液说明书.doc

地佐辛注射液
【药品名称】
地佐辛注射液
【英文或拉丁名】
Dezocine Injection
【汉语拼音】
Dizuoxin Zhusheye
【商品名】
加罗宁
【主要成分】
地佐辛
【化学名】
(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇
【结构式及分子式、分子量】
分子式:C16H23NO
分子量:
【性状】
本品为略带粘稠无色的澄明液体。
【药理毒理】
药理作用
地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。地佐辛能缓解术后疼痛,其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。当稳态血药浓度超过5~9ng/ml时,产生缓解术后疼痛的作用;当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20~60分钟。
毒理研究
生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛,可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】
注射本品可完全快速吸收,肌注10mg达峰时间为10~90分钟,平均血药浓度为19ng/ml(10~38ng/ml)。5分钟内静注10mg,(~),平均分布体积为
(~),(~)。剂量超过10mg时,呈非线性代谢。静注5、10mg,剂量与血药浓度呈正比,但静注20mg后与5、10mg相比,AUC大25%,全身清除率低20%。
约有所用剂量的2/3是由尿排泄,其中有1%为原形药,剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。静注10mg本品,不改变肝硬化患者的全身清除率,但分布容积与半衰期比正常者增加30~50%,不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄,肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。
【适应症】
需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
【用法与用量】
肌注:推荐成人单剂量为5~20mg,但临床研究中的初剂量为10mg。应根据病人的体重、年龄、疼痛程度、身体状况及服用其它药物的情况调节剂量。必要时每隔3~6小时给药一次,最高剂量20mg/次,一天最多不超过120mg/天。
静注:初剂量为5mg,~10mg/2~4小时。
【不良反应】
国外临床研究中发生不良反应为:
、呕吐、镇静及注射部位反应发生率为3~9%。
~3%。
、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛/紧张、焦虑、神志不清、叫喊、错觉、睡眠不好、头痛、谵语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症状、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊、尿频、尿等待、尿潴留、瘙痒、红斑、等发生率<1%。
未明确因果关系的不良事件有:碱性磷酸酶及血清谷丙转氨酶升高、打呃、耳充血、耳鸣。
国内临床研究中发生不良反应为:
单次用药组:%。
一周用药组:轻至中度的呕吐、恶