《磺胺喹诺酮第五章》PPT课件.ppt

磺胺药SulfonamidesProntosilrubrumGerhardDomagkProntosil抑菌活性的基本结构对氨基苯磺酰胺简称磺胺SO2NHHNHHDanielBovetR2R1Thesulfonamidedrugs应用最早的人工合成的抗菌药对位氨基为抗菌活性必须的基团磺胺药的主要性能白色或淡黄色结晶性粉末,水中溶解度低,易溶于稀碱。其钠盐易溶于水。广谱抗菌,性质稳定、使用简便、价格较低、制剂种类多、供应充足。对流脑、鼠疫有显著疗效。磺胺药的主要性能广谱慢效抑菌剂具有广谱抑菌作用,对多数革兰氏阳性菌和一些阴性菌都有效。对某些真菌和衣原体亦有抑制作用;某些磺胺药还对球虫、疟原虫、弓形虫等有效。但对病毒、螺旋体、立克次氏体以及结核杆菌无效。磺胺类药物作用机理二氢喋啶+PABA二氢叶酸四氢叶酸核酸合成磺胺类二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶NH2COOH磺胺类药物作用机理NH2SO2NHR对氨苯甲酸磺胺药磺胺药与对氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,使核酸合成受阻而抑制细菌繁殖。耐药性能利用外源(宿主)叶酸的菌株对磺胺药不敏感。对磺胺敏感的细菌不能直接利用外源叶酸。敏感菌在体内外均易产生耐药性。常常对其他磺胺药产生交叉耐药性。耐药性的形成是由于细菌改变了代谢途径,生成大量对氨基苯甲酸的结果。不良反应肾损害(结晶尿、血尿)肝损害(黄疸、肝功能减退,严重时急性肝坏死)过敏与交叉过敏反应(局部用药易发生)血液系统反应(白细胞、血小板减少)S反应)肠道易吸收的磺胺药(全身感染用)短效磺胺药(T1/2小于10h)中效磺胺药(T1/2约10~24h)长效磺胺药(T1/2大于24h)肠道难吸收的磺胺药(肠道感染用)外用磺胺药磺胺药的分类