[药理作用]:(1)心血管系统:①舒张血管:②减慢心率:Ach使舒张期自动除极化延缓,窦性心率。③负性传导作用:延长房室结和普肯野N不应期,减慢传导。④负性肌力作用:①↓心房肌收缩性(Ach直接作用于M2受体〕。②↓心室肌收缩性(Ach兴奋交感神经突触前膜M1受体(-)NA释放)。⑤缩短心房不应期(2)胃肠道作用收缩和频率↑/分泌↑恶心/呕吐/嗳气/腹痛/排便(3)泌尿道:逼尿肌收缩、括约肌舒张,膀胱排空↑(4)眼:瞳孔缩小、(5)腺体::1)兴奋N节的N1受体2)兴奋肾上腺髓质N1受体,AD释放3)兴奋骨骼肌N2受体:表现肌肉收缩,甚至颤动。氨甲酰胆碱(carbachol,卡巴胆碱)性质:不易被ChE水解,作用时间较长,毒性较大,阿托品的解救效果不理想,对膀胱和肠道选择性较高。应用:治疗胃肠弛缓、便秘、胃肠积食、前胃弛缓、分娩时/后子宫弛缓、胎衣不下及子宫蓄脓。毛果芸香碱匹鲁卡品(pilocarpine)水溶液稳定,刺激性小(1)药理作用:M样作用,与节后AchN兴奋时相似。腺体分泌和胃肠平滑肌张力↑,作用迅速,温和,短暂。(2)应用:大动物不全阻塞性肠便秘、前胃弛缓、瘤胃不全麻痹、猪食道梗塞;治虹膜炎,与扩瞳药交替用,防止虹膜与晶状体粘连氨甲酰甲胆碱又名乌拉胆碱(urecholine)为M受体激动药,对胃肠道及膀胱平滑肌作用的选择性最高。用于手术后腹气胀和尿潴留。新斯的明(neostigmine)是一种季胺类化合物【作用】直接兴奋N2R和刺激神经末梢分泌Ach、●●治疗筒箭毒碱中毒●平滑肌作用强,尤其胃肠和膀胱,用于术后腹气胀和尿潴留牛羊前胃弛缓或马肠道弛缓;子宫收缩无力和胎衣不下等;【不良反应】禁用机械性肠梗阻、胃肠完全阻塞、孕畜;使用本药中毒后用阿托品解救。吡啶斯的明PyridostigmineMestinon【作用与应用】与新斯的明相似,作用强度小4倍以上;持续时间长,副作用小阿托品(Atropine原理:占据M受体,不能兴奋受体,竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用。东莨菪、山莨菪、后马托品作用(1)解除平滑肌痉挛:松驰多种内脏平滑肌治疗量对过度活动或痉挛的平滑肌松驰作用较显著,足量的阿托品可松弛任何状态的平滑肌,作用强弱为:胃肠>膀胱>.(2)抑制腺体分泌:>呼吸道腺体>胃腺.(3)眼①散瞳②眼内压升高③调节麻痹.(4)心血管系统:心率增加和传导加速:阻断M受体,解除迷走神经对心脏的抑制.扩张血管,改善微循环.(5)中枢神经系统:较大剂量(1~2mg)可轻度兴奋延脑和大脑。中毒剂量(>10mg),由兴奋转入抑制(昏迷等〕应用(1)缓解平滑肌痉挛(胃肠支气管)-(2)解救有机磷酯类中毒(配合解磷啶、双复磷啶)1-2mg/kg(3)制止腺体分泌(麻前给药)-(4)治疗虹膜炎、周期性眼炎及眼底检查用(5)缓慢型心律失常:窦性心动过缓东莨菪碱(Scopolamine)【作用与应用】:同阿托品。主用于有机磷酸酯中毒的解救,抗震颤是阿托品的10-20倍;用于麻前给药优于阿托品(马属出现中枢兴)【用法与用量】:皮下注射,一次量牛1-3mg;-。琥珀胆碱(inylcline,Scoline)【作用机理】①(1相阻断):药+N2"离子通道开放"Na+内流"终板持久去极化"阻碍复极化"肌肉松弛性麻痹.(-2分钟,而Ach只需100μ秒,导致Na+通道持续开放和终板持续去极化)。②Ⅱ相阻断:一次性大量/反复用,致R敏感性降低/脱敏阻断【作用特点】作用快、短、易于控制肌松顺序:头"颈"四肢"躯干"膈肌、:①肌松性保定药②手术时用做麻醉辅助药。此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对Ach的敏感性,强的电刺激可使肌肉收缩。筒箭毒碱(Tubocurarine)作用与应用①非去极化型肌松(去敏感阻滞,高频电刺激也不引起肌肉收缩)虽然N对Ach具有亲和力,但Ach不能使离子通道打开,故非去极化药物。②药+N2"阻碍了运动N梢放Ach+N2,骨骼肌松弛。③药效稳定,肌松效果可靠。④大剂量时有阻断N节及释放组胺作用,可引起血压$,心率$,支气管痉挛和唾液分泌#。泮库溴铵(PancuronineBromide)作用与应用:与筒箭毒碱,强度为其3-10倍。等效剂量时,该药的作用时间较筒箭毒碱短。配合全麻使肌肉松弛,用于手术。(中毒时用新斯的明解救)肾上腺素(Adrenaline,epinephrine)【来源】:肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌,先合成NANA--→AD药用品:家畜肾上腺提取,:(+)β1 收缩传导心率心输出量
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