三级圆柱齿轮减速器的设计.pdf

· · 中国医药工业杂志,
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; 药物制剂≥
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三种环糊精对白藜芦醇的增溶作用及紫外照射下稳定性的影响
刘志杰,万谦宏
.北京市海淀区药品检验所,北京;.天津大学药学院,天津
摘要:采用紫外光谱、相溶解度曲线和考察了种环糊精一环糊精、羟丙基一一环糊精和一二一甲基一一
环糊精对白藜芦醇的增溶作用及紫外照射稳定性的影响。结果表明,种环糊精均可与白藜芦醇形成:的包合物。
其中,羟丙基一一环糊精对白藜芦醇的增溶效果最好,还可在一定程度上提高白藜芦醇的紫外照射稳定性。另两种环糊
精则降低了白藜芦醇的稳定性。
关键词:白藜芦醇:环糊精;包合物;紫外照射;稳定性
中图分类号:. 文献标志码: 文章编号: —·—


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白藜芦醇,具有降血脂、抗血栓、结构,其水溶液~ 避光保存后就有
预防动脉硬化和增强免疫能力等活性⋯。研究表明, .%的反式结构转为顺式结构。水溶性低和紫
能有效抑制环氧合酶和过氧化氢酶,有潜力成为外照射稳定性差大大限制了的应用。
抗肿瘤新药。。环糊精可通过范德华力、疏水作用力和
难溶于水,水中溶解度仅为./。从氢键等作用与客体分子结合形成包合物,改变药物
化学结构上看,存在顺式和反式两种异构体,而分子的理化性质,如水溶性、稳定性和生物适用性。
目前有关生物活性的报道仅限于反式结构,但反因此,对药物分子和之间包合物的研究具有重
,在紫外光照射下就会转变成顺式要的理论意义和实际应用价值。最近几年, 国外对
与包合物的研究主要集中在包合物的表征及
收稿日期:—】
作者简介: 刘志杰一, 女,硕士,从事药物分析及制剂研结合常数的测定,而有关包合作用对的紫外
异构化反应的研究较少¨。本研究考察了一环糊
:
:.. 精、羟丙基..环糊精—和
中国医药工业杂志, · ·
..环糊精种可药用的度在.~ ./线性关系良好。日内为
对水溶性和紫外异构化反应的影响, 以期找到能.% ,回收率为.%,.% ,
提高水溶性和稳定性的新方法。本研究运用紫外均符合规定。
光谱、相溶解度曲线和对包合物进行表征,
考察了包合过程对的水溶性和紫外异构化反应的
影响,并以探讨了包合方式,进一步解释
试验结果。
仪器与试剂
型紫外分光光度计惠普公司;
/
.核磁共振波谱仪瑞士公司;
一反式.;一顺式.
.型紫外分光光度计北京普析通用公司;
图色谱图
一型高效液相色谱仪北京创新通恒科技有限公司;
.型三用紫外分析仪上海顾村电光仪器厂。.与包合物的紫外吸收光谱
反式一天津市尖峰药业有限公司,含量%,,加水稀
—;、——和山东新大精细化工释成./的母液。保持反式一浓度不变,分
有限公司。别加入种,使浓度大大高于客体浓度并
方法与结果逐级稀释。超声处理上述溶液,待包合过程达平衡
.的含量测定后,在室温下以对应浓度的水溶液为空白,分
..
顺式一无商品供应。。
在紫外灯, /照射而获得。、——
紫外照射后,样品的最大吸收波长从蓝移和下的紫外吸收光谱图。由图可见,
到。紫外吸收波谱的蓝移是反式结构向顺随着浓度的增大,反式一吸收强度逐渐降低且
式结构转变的典型特征,此最大吸收波长与文献最大吸收波长略有红移,表明反式一可能进入了
。因此证明紫外照的疏水空腔中。此外,在、和
射后,有顺式异构体生成。处有明显的等吸光度点,
.. 色谱条件形成化学计量比为:的包合物。
色谱柱经匀浆法装柱制得自制。球形硅胶柱. 包合作用对水溶性的影响
.ⅡⅡ×,;流动相甲醇一水: 相溶解度法不仅可确定包合物的形成, 也
;流速/;检测波长;柱温室是评价包合物溶解性能的常用方法。分别配制
温;进样量。在上述色谱条件下反式一和顺/、/——和
式一分离完全见图,按反式一峰计,理论板/ 的水溶液,并用水逐级稀释成
数为。浓度分别为、和/,——浓
.. 方法学验证度分别为、.、、、和/,
,并用水浓度分别为、、、、和/。
逐步稀释成.、.、、.、.和./, 在上述的水溶液中,分别加入过量的反式.
分别进样测定。以峰面积为纵坐标,进样浓度配成饱和样品溶液。超声处理,待平衡后,将样品
为横坐标进行线性回归, 回