第11章萘普生的生产工艺原理
-----非甾体抗炎药
内容
目录
1、概述
2、合成路线及其选择
3、生产工艺原理及其过程
4、原辅材料的制备、综合利
用与三废治理
一、萘普生简介
为芳基丙酸类非甾体消炎镇痛药
具有明显抑制前列腺素合成的作用。
具有较强的抗炎、抗风湿、解热镇痛作用。
萘普生由美国Syntex公司开发,1976年在美国上市,1994年被美国FDA批准进入
非处方药行列(商品名:Aleve),与阿司匹林、扑热息痛、布洛芬并列成为世界
消炎镇痛药市场的主要品种。
第一节概述
本品有抗炎、解热、镇痛作用为 PG合成酶抑制剂。口服吸收迅速而完全,1次给药后 2~4小时血浆浓度达峰值,在血中99%以上与血浆蛋白结合,t1/2为13~14小时。约95%自尿中以原形及代谢产物排出。对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统(如关节、肌肉及腱)的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等,均有肯定疗效。中等度疼痛可于服药后1小时缓解,镇痛作用可持续7小时以上。对于风湿性关节炎及骨关节炎的疗效,类似阿司匹林。对因贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎镇痛药的病人,用本药常可获满意效果。
二、芳基酸类非甾体抗炎药的发展
1、芳基乙酸类药物
作用于COX,抑制前列腺素的合成
作用强,中枢副作用大
2、芳基丙酸类药物
第二节合成路线及其选择
一、(±)-萘普生的合成路线
(一)以6-甲氧基-2-乙酰萘为原料的合成路线
1、Darens反应合成法
讨论1:反应如何分析??
反应机理分析
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